艾拉司群（Elacestrant），也被称为Orserdu、依拉司群或埃拉司群，是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。该药物主要适用于绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍进展的患者。艾拉司群的研发公司为美国Stemline，该药物于2023年1月获得美国FDA批准。以下是艾拉司群的详细说明书，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

治疗对象

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍进展，需要更有效的治疗手段。

作用机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过与雌激素受体α（ERα）结合，促使ERα的降解，从而减少雌激素的信号传导，达到抑制肿瘤生长的目的。

适应人群

该药物特别适合那些已经尝试过内分泌治疗但疗效不佳的患者。艾拉司群可以作为二线或三线治疗方案，提供更多的治疗选择。

用法用量

推荐剂量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服。患者应在每天大约相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。

特殊人群用药

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者不建议调整剂量。

漏服和呕吐处理

如果患者错过了一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。不要为了弥补漏服而加倍服用。

不良反应

常见不良反应

最常见的不良反应（发生率>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

严重不良反应

艾拉司群可能导致严重的血脂异常，如高胆固醇血症和高甘油三酯血症。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平。

注意事项

艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

用药注意事项

药物相互作用

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。同时使用强或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，增加不良反应的风险。同时使用强或中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，降低其有效性。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群。孕妇使用艾拉司群可能会对胎儿造成严重伤害。哺乳期妇女在使用艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。

储存条件

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境下，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。

日常注意事项

饮食与生活方式

患者在服用艾拉司群期间应注意饮食健康，避免高脂肪食物，以免增加药物的副作用。保持适当的运动和良好的生活习惯，有助于提高治疗效果和生活质量。

定期监测

患者应定期进行血脂监测，以及时发现和处理血脂异常。此外，定期监测肝功能和肺部状况，可以预防和管理可能出现的严重不良反应。

药物管理

患者应严格按照医嘱服用艾拉司群，不要自行调整剂量或停药。如果出现任何不适，应及时联系医生或药剂师，获取进一步的指导。艾拉司群应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防止污染和损坏。