艾拉司群（Elacestrant）是一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），由Stemline Therapeutics公司研发，于2023年1月27日获得批准上市。它主要用于治疗既往接受至少1种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性乳腺癌患者。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

艾拉司群的适应症、功效与作用

适应症

艾拉司群适用于治疗既往接受至少1种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性乳腺癌患者。这些患者通常具有雌激素受体阳性（ER+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌。艾拉司群通过下调雌激素受体的活性，从而减缓肿瘤的生长和发展。

功效与作用

艾拉司群的主要作用机制是通过选择性地结合并下调雌激素受体（ERα），从而抑制雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用。这种作用机制有助于阻止癌细胞的增殖和存活，减缓疾病的进展。临床研究表明，艾拉司群在治疗晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的效果，尤其是在那些对传统内分泌治疗不再敏感的患者中。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 每天大约在同一时间服用艾拉司群。
• 与食物同服可减轻恶心和呕吐。
• 整片吞服。吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。
• 不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群片剂。
• 如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

用药注意事项

药物相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物，因此应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。同时使用这些药物可能会增加或减少艾拉司群的暴露量，从而影响其疗效或增加不良反应的风险。例如，葡萄柚和葡萄柚汁会增加艾拉司群的效果，应避免食用。

肝功能损害患者的剂量调整

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者不建议调整剂量。

不良反应的管理

艾拉司群最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以便及时发现和处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

存储条件

艾拉司群应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许的温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物的结构和药效发生变化。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。