
艾拉司群(Elacestrant),也被称为Orserdu、依拉司群、埃拉司群,是一种雌激素受体拮抗剂,适用于特定类型的乳腺癌治疗。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、不良反应及注意事项,帮助患者更好地了解这一药物。
艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性,针对雌激素受体(ER)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、具有激活ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者通常在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍进展,尤其是那些已经使用了CDK4/6抑制剂的患者。艾拉司群通过与雌激素受体α(ERɑ)结合,阻断雌激素的作用,从而抑制肿瘤生长。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服。患者应在每天相同的时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量并在第二天的常规时间继续服用下一次剂量。重要的是,患者不应咀嚼、压碎或掰开药片,以免影响药效。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群的剂量减少至258mg,每日一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。此外,应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用,因为这些药物会影响艾拉司群的代谢,进而影响其疗效和安全性。
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此,患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群。基于动物实验的结果及其作用机制,艾拉司群可能会对胎儿造成严重的伤害。目前尚无足够的临床数据来评估孕妇使用艾拉司群的安全性。对于哺乳期妇女,建议在使用艾拉司群治疗期间及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养,以防止药物通过母乳传递给婴儿。有生殖潜力的女性在使用艾拉司群期间及最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。
艾拉司群是CYP3A4的底物,因此应避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。同时使用这些药物会增加或减少艾拉司群的血浆浓度,从而影响其疗效和安全性。此外,艾拉司群还是BCRP和P-gp的抑制剂,与这些转运蛋白的底物同时使用可能会增加相关药物的血浆浓度,导致不良反应的风险增加。因此,医生在开具艾拉司群时应仔细评估患者的用药史,避免不必要的药物相互作用。
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