琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo）是一种由日本卫材株式会社研发的新型靶向药物，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物于2024年9月24日在日本获得上市许可，目前尚未在中国上市。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的基本信息、价格以及用药注意事项。

琥珀酸他舒格替尼的基本信息

药物名称和规格

琥珀酸他舒格替尼的中文名称为琥珀酸他舒格替尼，英文名称为Tasfygo，其他别称还包括tasurgratinib succinate。该药物的规格为35mg*56片，每盒售价约为7064美元。

药物作用机制

琥珀酸他舒格替尼是一种选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制FGFR2基因融合或重排引起的异常信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，琥珀酸他舒格替尼能够显著提高携带FGFR2基因突变的胆道癌患者的客观缓解率（ORR 30.2%）。

适应症和用法用量

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。成人通常每日口服一次140mg琥珀酸他舒格替尼，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。常见的减量标准为：第一步减量105mg，第二步减量70mg，第三步减量35mg，最后停止给药。

琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。但考虑到其在日本的成功上市以及在胆道疾病治疗中的显著疗效，未来有望在中国获得批准并上市。

用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，可能导致婴儿严重的副作用。对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。因此，在使用琥珀酸他舒格替尼时应避免与其他可能影响这些酶活性的药物同时使用，以免发生药物相互作用，导致药物浓度异常变化。

常见不良反应及应对措施

琥珀酸他舒格替尼的常见不良反应包括干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿、口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎、咽炎、鼻炎、脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症、关节痛、脱发、皮肤干燥、皮疹等。服用本药期间应定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。患者还可能发生视网膜脱落，服用本药期间应密切监测患者，包括定期进行眼科检查。如果发现任何眼部异常，应立即就医。

琥珀酸他舒格替尼的存储方法为室温下存放，有效期为36个月。在用药前应注意药品质量，避免使用变质的药物。