替莫唑胺（Temozolomide，商品名：蒂清，英文缩写：TZM）是一种常用于治疗多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤的抗肿瘤药物。该药物由默沙东公司（在美国和加拿大称为默克）研发，并于1999年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。替莫唑胺通过干扰DNA复制，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。本文将详细介绍替莫唑胺的用法用量、适应症、不良反应及用药注意事项。

替莫唑胺的用法用量

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者

对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者，替莫唑胺的用法用量如下：

• 同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m²，共42天，同时接受放疗（60Gy分30次）。治疗期间每周应进行全血细胞计数。如果符合以下条件：绝对中性粒细胞计数≥1.5x10⁹/L，血小板计数≥100x10⁹/L，普通毒性标准（CTC）-非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，最多49天。
• 维持治疗期：同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗。第1周期的本品剂量是150mg/m²/日，每日一次，共5天，然后停药23天。第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除脱发、恶心和呕吐外）、绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×10⁹/L和血小板计数≥100×10⁹/L，则剂量可增至200mg/m²/日。如果第2周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日200mg/m²。

特殊人群

对于不同特殊人群，替莫唑胺的用法用量有所调整：

• 儿童患者：在3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服剂量是200mg/m²/日，共5天。以前曾接受过化疗的患儿的本品起始剂量是150mg/m²/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m²/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为2年。
• 老年患者：根据一项在19-78岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示，TMZ的清除率不受年龄的影响。然而，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的风险似乎较大。
• 肝肾功能障碍患者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常（Child, sClassⅢ）或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征，对于严重肝肾功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但应用时需倍加小心。

用药注意事项

药物相互作用

替莫唑胺与其他药物的相互作用需要特别关注：

• 丙戊酸：同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率会出现轻度但有统计学意义的降低。然而，替莫唑胺不经肝脏代谢，且蛋白结合低，因此不太可能影响其他药品的药代动力学。
• 其他药物：尚未研究考察替莫唑胺对其他药品代谢或消除的影响。但是，替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的药物联合应用时，骨髓抑制可能加重。

不良反应管理

替莫唑胺可能导致的不良反应及其管理方法包括：

• 骨髓抑制：治疗期间，第22天（首剂本品后21天）应进行全血细胞的计数。应按表3（详见说明书）降低剂量或终止服用本品。
• 胃肠道反应：服用替莫唑胺前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。
• 生殖系统影响：由于替莫唑胺可能对精子细胞有遗传影响，建议有怀孕伴侣或女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一次给药后的3个月内使用避孕套。

存储和有效期

替莫唑胺的正确存储和使用期限也非常重要：

• 存储条件：于2°C-25°C保存。置于儿童接触不到的地方。
• 有效期：替莫唑胺的有效期为36个月。

替莫唑胺是一种有效的抗肿瘤药物，适用于多种类型的脑部肿瘤治疗。了解其正确的用法用量、特殊人群的调整、药物相互作用和不良反应管理，有助于确保患者安全有效地使用该药物。希望本文能为医生和患者提供有价值的参考。