替莫唑胺（Temozolomide, 简称 TZM）是一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤的化疗药物。本文将详细介绍替莫唑胺的使用方法和用药指南，帮助患者更好地理解和遵守医嘱。

替莫唑胺的使用方法

新诊断的多形性胶质母细胞瘤成年患者

对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤成年患者，替莫唑胺的使用分为两个阶段：同步放化疗期和维持治疗期。

同步放化疗期

患者应在每个 28 天周期的前 42 天内，每天口服替莫唑胺 75 mg/m²，同时接受放疗（60 Gy 分 30 次）。在此期间，每周应进行全血细胞计数。如果患者的绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×10⁹/L 和血小板计数≥100×10⁹/L，且非血液学毒性≤1 级（除外脱发、恶心和呕吐），则可连续使用 42 天，最多 49 天。

维持治疗期

同步放化疗期结束后 4 周，患者应进行 6 个周期的替莫唑胺辅助治疗。第 1 周期的剂量为 150 mg/m²/日，每日一次，共 5 天，然后停药 23 天。第 2 周期开始时，如果第 1 周期的非血液学毒性≤2 级（除脱发、恶心和呕吐外）、ANC≥1.5×10⁹/L 和血小板计数≥100×10⁹/L，则剂量可增至 200 mg/m²/日。如果第 2 周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。辅助治疗期间应根据毒性情况调整剂量。

常规治疗后复发或进展多形性或间变性星形细胞瘤患者

对于常规治疗后复发或进展的多形性或间变性星形细胞瘤患者，替莫唑胺的使用方法有所不同。

未接受过化疗的患者

对于未接受过化疗的患者，每个 28 天周期的前 5 天内，每天口服替莫唑胺 200 mg/m²。应根据 ANC 和血小板数量调整剂量。

曾接受过化疗的患者

对于曾接受过化疗的患者，起始剂量为 150 mg/m²/日，每天一次，共 5 天。如果未出现毒性，下个周期的剂量可增至 200 mg/m²/日。每个 28 天周期的前 5 天内，每日一次，共 5 天。

用药注意事项

空腹服用

替莫唑胺应在空腹状态下（餐前至少 1 小时）服用。服用前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不应再补服。胶囊不可打开或咀嚼，应整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

特殊人群的用药指导

替莫唑胺在特殊人群中的使用需要特别注意：

儿童患者

3 岁或 3 岁以上的患儿，每个 28 天周期中，每天口服替莫唑胺 200 mg/m²，共 5 天。以前曾接受过化疗的患儿起始剂量为 150 mg/m²/日，共 5 天；如果未出现毒性，下个周期的剂量可增至 200 mg/m²/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为 2 年。

老年患者

老年患者（＞70 岁）中性粒细胞减少及血小板减少的风险较大，但通常无需调整剂量。年龄≥65 岁的患者与年轻患者在替莫唑胺的安全性方面没有观察到总体差异。

肝肾功能不全患者

轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A 级和 B 级）患者不建议调整剂量。对于严重肝损伤（Child-Pugh C 级）患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎使用。肌酸酐清除率（CLcr）为 36-130 mL/min/m² 的患者无需调整剂量。对于严重肾功能损害（CLcr<36 mL/min/m²）的患者或正在接受透析的终末期肾病患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估后使用。

药物相互作用

在同时服用某些药物时，应注意药物相互作用：

雷尼替丁

同时服用雷尼替丁未改变替莫唑胺胶囊的吸收程度或对其活性代谢产物单甲基氮烯咪唑甲酰胺（MTC）的暴露。

其他药物

根据群体药代动力学分析，同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2 受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率出现轻度但有统计学意义的降低。尚未研究考察替莫唑胺对其他药品代谢或消除的影响。