替莫唑胺是一种用于治疗特定类型脑肿瘤的药物，主要针对新诊断的多形性胶质母细胞瘤和常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。本文将详细介绍替莫唑胺的适应症及其用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

替莫唑胺的适应症

新诊断的多形性胶质母细胞瘤

替莫唑胺主要用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤患者，特别是在放疗期间和放疗后的辅助治疗中。治疗方案分为两个阶段：同步放化疗期和维持治疗期。

同步放化疗期

在同步放化疗期，成年患者每天口服替莫唑胺 75mg/m²，持续 42 天，同时接受放疗（60Gy 分 30 次）。此期间，患者应每周进行全血细胞计数检查，以监测血液学和非血液学毒性。如果患者符合以下条件：绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×10⁹/L，血小板计数≥100×10⁹/L，非血液学毒性≤1级（除脱发、恶心和呕吐外），则替莫唑胺可连续使用 42 天，最多 49 天。

维持治疗期

在同步放化疗期结束后 4 周，患者开始 6 个周期的替莫唑胺辅助治疗。第 1 周期的剂量为 150mg/m²/日，连续 5 天，然后停药 23 天。第 2 周期开始时，如果第 1 周期的非血液学毒性≤2级（除脱发、恶心和呕吐外），且 ANC≥1.5×10⁹/L 和血小板计数≥100×10⁹/L，则剂量可增至 200mg/m²/日。如果第 2 周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日 200mg/m²。

常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤

对于常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者，替莫唑胺的初始剂量为每日 200mg/m²，连续 5 天，每 28 天为一个周期。对于以前曾接受过化疗的患者，替莫唑胺的起始剂量为 150mg/m²/日。剂量调整应根据 ANC 和血小板数量进行。如果任何周期内的 ANC<1.0×10⁹/L 或血小板计数<50×10⁹/L，下一个周期的剂量必须降低一个水平。

替莫唑胺的用药注意事项

特殊人群用药

对于儿童患者，3 岁或 3 岁以上的患儿每 28 天周期中口服剂量为 200mg/m²/日，连续 5 天。以前曾接受过化疗的患儿起始剂量为 150mg/m²/日，连续 5 天，如果没有出现毒性，下个周期的剂量可增至 200mg/m²/日。治疗可继续到病变出现进展，最多 2 年。

老年患者（>70 岁）中性粒细胞减少及血小板减少的风险较大，但一般情况下无需调整剂量。轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A 级和 B 级）患者不建议调整剂量。对于严重肝损伤（Child-Pugh C 级）患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎使用。肌酸酐清除率（CLcr）为 36-130mL/min/m² 的患者无需调整剂量。对于严重肾功能损害（CLcr<36mL/min/m²）的患者或正在接受透析的终末期肾病患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估后使用。

用法和注意事项

替莫唑胺应空腹服用，即在进餐前至少 1 小时。服用前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第 2 剂。不能打开或咀嚼胶囊，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或黏膜与胶囊内粉状内容物接触。

患者在治疗期间应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。替莫唑胺可能导致血液学和非血液学毒性，因此应定期进行全血细胞计数检查。如果出现严重的副作用，应及时联系医生。

药物相互作用

替莫唑胺与其他药物的相互作用较少。根据研究，同时服用雷尼替丁不会改变替莫唑胺的吸收程度或对其活性代谢产物单甲基氮烯咪唑甲酰胺（MTC）的暴露。同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2 受体拮抗剂或苯巴比妥等药物，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率会出现轻度但有统计学意义的降低。

替莫唑胺的价格因地区和药店而异，一般情况下，替莫唑胺的价格在 100 美元到 500 美元之间，具体价格需要咨询当地的医疗机构或药店。