贝美替尼（Binimetinib），商品名为 Mektovi，是一种 MEK 抑制剂，主要用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。该药物由 Array BioPharma 研发，2018 年 6 月获得美国 FDA 批准。以下是关于贝美替尼的详细药物信息，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

贝美替尼的适应症和用法用量

适应症

贝美替尼主要与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，用于治疗经 FDA 批准的检测确认为 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。这种组合疗法能够有效抑制 BRAF 和 MEK 信号通路，从而减缓肿瘤的生长和扩散。

用法用量

贝美替尼的推荐剂量为 45mg 口服，每日两次，每次间隔约 12 小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。贝美替尼可以随食物同服或不与食物同服。如果患者错过了一剂药物，在服用下一剂的 6 小时内不要补服错过的剂量。如果服用后出现呕吐，不需要再服用额外的剂量，而是继续按照用药计划服用下一剂。

剂量调整

对于中度肝功能损害（总胆红素水平 > 正常值上限 1.5 倍且 ≤ 正常值上限 3 倍）和重度肝功能损害（总胆红素水平 > 正常值上限 3 倍）的患者，贝美替尼的推荐剂量应调整为 30mg 口服，每日两次。如果康奈非尼被永久停用，则应停用贝美替尼。

贝美替尼的不良反应和注意事项

常见不良反应

贝美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率 ≥ 25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。这些不良反应通常在治疗初期出现，多数情况下可以通过调整剂量或对症治疗得到控制。

严重不良反应

贝美替尼还可能引起一些严重的不良反应，包括但不限于：

• 葡萄膜炎：包括虹膜炎和虹膜睫状体炎，每次就诊时应评估患者的视力情况，并定期进行眼科检查。
• 间质性肺疾病：评估新发或进行性不明原因的肺部症状，根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 肝毒性：每月监测肝脏实验室检查，根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 横纹肌溶解症：定期监测肌酸激酶（CPK）和肌酐水平，根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 出血：根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 胚胎-胎儿毒性：建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后 30 天内采取有效避孕措施。

特殊人群用药

贝美替尼在孕妇和哺乳期女性中的使用需特别谨慎。孕妇应避免使用贝美替尼，因为它可能会对胎儿造成伤害。有生育能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后 30 天内采取有效避孕措施。哺乳期女性在使用贝美替尼治疗期间和末次给药后 3 天内不要母乳喂养。

药物存储

贝美替尼应储存在 20-25°C 的室温环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。药物应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。比美替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。