恩杂鲁胺（Enzalutamide），也称作恩扎卢胺软胶囊，是一种用于治疗前列腺癌的口服药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，旨在帮助患者更好地了解该药物。

恩杂鲁胺的适应症、作用与功效

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种类型的前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），尤其是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）患者

恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体（AR）的活性，从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的生长促进作用，达到治疗效果。

作用与功效

恩杂鲁胺的主要作用机制是通过与雄激素受体结合，阻止雄激素的信号传导，从而抑制前列腺癌细胞的增殖和生存。具体来说，恩杂鲁胺能够：

• 抑制雄激素受体的核转运
• 抑制雄激素受体与DNA的结合
• 抑制雄激素受体介导的基因转录

这些作用共同减缓了前列腺癌的进展，延长了患者的生存期，并提高了生活质量。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，可以随餐或不随餐口服。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。

• 接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
• 对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。
• 如果患者在治疗36周后PSA水平低于0.2 ng/mL，则可以暂停治疗。如果PSA水平再次升高至≥2.0 ng/mL（对于接受过根治性前列腺切除术的患者）或≥5.0 ng/mL（对于接受过初次放射治疗的患者），则重新开始治疗。

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

用药注意事项

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者在治疗期间发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生可逆性后部脑病综合征（PRES）的报道。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍。如果患者出现这些症状，应通过脑成像（最好是MRI）确诊，并停用恩杂鲁胺。

过敏反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，如舌头或面部、咽喉水肿，以及荨麻疹等症状。建议患者在出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。患者应定期监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果患者出现3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。建议患者评估骨折和跌倒的风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，可以考虑使用骨靶向药物。

恩杂鲁胺作为一种重要的前列腺癌治疗药物，其疗效显著，但也存在一定的副作用和注意事项。患者在使用恩杂鲁胺时应严格按照医嘱，注意用药安全，定期监测相关指标，以最大程度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应的发生。