恩杂鲁胺(Enasidenib)恩扎卢胺软胶囊使用指南
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发布日期:2025-03-17

恩杂鲁胺(Enasidenib),又称为恩扎卢胺软胶囊,是一种重要的靶向药物,专门用于治疗前列腺癌,特别是去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。该药物通过作用于雄激素受体信号通路,竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。恩杂鲁胺的使用需要严格遵循医嘱,以确保疗效和安全性。

恩杂鲁胺的使用方法

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,每日一次,随餐或不随餐口服。胶囊或片剂应整个吞服,不得咀嚼、溶解或打开胶囊,也不得切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于具有高转移风险的生化复发(高风险BCR)的非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA(<0.2ng/mL),则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者,当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时,重新开始治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级,然后在必要时以相同或减少的剂量(120mg或80mg)恢复用药。在治疗过程中,应密切监测患者的不良反应,并及时调整治疗方案。

药物相互作用

避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药,则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药,将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg,每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断,减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

用药注意事项

癫痫发作风险

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受恩杂鲁胺治疗期间应避免从事可能突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者在治疗期间发生癫痫发作,应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征(PRES)

有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生可逆性后部脑病综合征(PRES)的报道。PRES是一种神经系统疾病,可能出现迅速发展的症状,包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍,伴有或不伴有高血压。PRES的诊断需要通过脑成像确认,最好是磁共振成像(MRI)。如果患者发生PRES,应停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状,优化心血管危险因素的管理,如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病,应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生应评估患者骨折和跌倒的风险,根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者,并考虑使用骨靶向药物。

包装完整性

恩杂鲁胺应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制,恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产,因此不建议孕妇使用恩杂鲁胺。目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息,建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。

对于有生殖潜力的男性和女性,建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。对于儿童患者,恩杂鲁胺的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者,虽然未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异,但建议老年患者在医生指导下使用恩杂鲁胺。

价格参考

恩杂鲁胺的价格因不同厂家和版本而异。日本安斯泰来出口土耳其版:规格为40mg*112粒,参考价格约为2146美元一盒。日本安斯泰来国内上市版:规格为40mg*112粒,参考价格约为691美元一盒。印度海德隆:规格为40mg*16*7粒,参考价格约为222美元一盒。印度Cipla:规格为40mg*112粒,参考价格约为227美元一盒。印度Glenmark:规格为40mg*112粒,参考价格约为185美元一盒。印度BDR:规格为40mg*112粒,参考价格约为188美元一盒。

在使用恩杂鲁胺的过程中,患者应严格遵循医嘱,定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。同时,患者应保持良好的生活习惯,合理饮食,适量运动,以提高治疗效果和生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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