恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一款用于治疗前列腺癌的药物，主要针对去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），特别是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

恩杂鲁胺的适应症与用法用量

适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），特别是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。胶囊或片剂应整个吞服，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后PSA检测不到（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。如果PSA增加至≥2.0ng/mL（对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者）或≥5.0ng/mL（对于既往接受过初次放射治疗的患者），则应重新开始治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

对于同时使用强效CYP2C8抑制剂的患者，应将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强CYP2C8抑制剂的联合给药被中断，应恢复到开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。对于同时使用强效CYP3A4诱导剂的患者，应将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，应减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

用药注意事项

癫痫发作风险

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受恩杂鲁胺治疗期间应避免从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。

神经系统副作用

恩杂鲁胺可能会导致多种神经系统副作用，如乏力、头昏、失眠、头痛或视力突然改变。如果出现这些症状，应及时联系医生。

心脏问题

使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。医生应评估患者骨折和跌倒的风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，必要时考虑使用骨靶向药物。

过敏反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

药物相互作用

恩杂鲁胺与某些药物可能存在相互作用，如强效CYP2C8抑制剂和强效CYP3A4诱导剂。医生应在开具处方时考虑这些潜在的相互作用，并根据需要调整剂量。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定，不建议孕妇使用恩杂鲁胺，因为它可能会导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺时应咨询医生。有生殖潜力的男性和女性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内应使用有效避孕。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾受损或终末期肾病患者未进行研究。轻度、中度或重度肝功能不全的患者也不建议调整剂量。

药品保存与有效期

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防止污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步指导。恩杂鲁胺的有效期为36个月。

日常注意事项

患者在使用恩杂鲁胺时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。患者在用药期间应注意以下几点：

• 避免高空作业或进行危险的工作，以防因癫痫发作导致意外。
• 定期进行心电图检查，监测心脏状况。
• 注意饮食均衡，保持良好的生活习惯，以减轻药物的副作用。
• 如出现任何不适，及时联系医生。

恩杂鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但在使用过程中需要注意其潜在的副作用和用药注意事项，以确保患者的安全和治疗效果。