艾拉司群（Elacestrant）是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），由美国Stemline公司研发。2023年1月获得美国FDA批准，主要用于治疗绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过降解雌激素受体α（ERα/ESR1），抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长，为耐药性和侵袭性强的乳腺癌患者提供了新的治疗手段。

艾拉司群的作用和适应症

作用机制

艾拉司群作为一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过特异性地结合并降解雌激素受体α（ERα），从而阻断雌激素对肿瘤细胞的促进作用。ERα在许多乳腺癌中过表达，是肿瘤生长的重要驱动因素。艾拉司群的这种独特机制使其在治疗耐药性和侵袭性强的乳腺癌方面具有显著优势。

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物特别适合那些已经接受过至少一种内分泌治疗但仍疾病进展的患者。临床研究显示，艾拉司群能够有效延长患者的无进展生存期，改善生活质量。

临床试验结果

在一项关键性的III期临床试验中，艾拉司群展示了良好的疗效和安全性。试验结果显示，接受艾拉司群治疗的患者相比安慰剂组，无进展生存期显著延长，客观缓解率也有所提高。这些数据为艾拉司群在临床上的应用提供了坚实的科学依据。

用药注意事项

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次口服一片345毫克药片，与食物一起服用。医生会根据患者的具体情况（如ESR1突变的存在情况）来决定是否使用艾拉司群。如果出现不良反应，可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。

不良反应及其管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。患者在使用过程中应定期监测血脂水平，以便及时发现和处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

特殊人群用药

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。在使用艾拉司群期间，应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。

贮存方法

艾拉司群应储存在20℃–25℃下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，湿度的变化也可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，在使用艾拉司群期间，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以防止药物代谢受到影响，导致药效减弱或增强不良反应。

价格参考

艾拉司群目前在美国的售价为每盒345毫克*28片约为13,753美元。老挝卢修斯生产的仿制药规格为86毫克*30片，售价约为518美元；规格为345毫克*30片，售价约为1,480美元。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获取该药。