




艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的雌激素受体拮抗剂,主要用于治疗特定类型的乳腺癌。该药物通过靶向ERɑ受体,有效抑制癌细胞的生长和扩散,为患有ER阳性、HER2阴性乳腺癌的患者提供了新的治疗选择。
艾拉司群的主要作用机制是通过与雌激素受体α(ERɑ)结合,阻止雌激素的活性,从而抑制依赖于雌激素生长的乳腺癌细胞。这种机制不仅减少了雌激素对肿瘤的刺激,还通过直接的拮抗作用,降低了肿瘤细胞的存活率。在具有ESR1突变的患者中,艾拉司群表现出更强的疗效,能够有效克服传统内分泌治疗的耐药性。
艾拉司群适用于绝经后女性或成年男性,患有ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌,特别是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。对于携带ESR1突变的患者,艾拉司群的效果更为显著。这类患者的癌细胞通常对传统的内分泌治疗药物(如氟维司群)产生耐药性,而艾拉司群则能有效地靶向这些突变,提供更好的治疗效果。
艾拉司群的批准是基于EMERALD(研究RAD1901-308)的临床试验结果。这项大型临床试验显示,艾拉司群在治疗具有ESR1突变的乳腺癌患者中表现出显著的疗效。试验结果表明,与标准治疗相比,艾拉司群能够显著延长无进展生存期,并提高总生存率。这一发现为乳腺癌患者带来了新的希望。
在使用艾拉司群时,医生会根据患者的具体情况和肝功能状态进行剂量调整。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258毫克,每日一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。
艾拉司群常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高,分别为30%和27%。患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平,必要时采取相应的调整治疗措施。
艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会导致药物代谢的变化,影响药效。因此,应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。此外,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用时,可能会增加BCRP底物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。因此,需要根据处方信息减少BCRP底物的剂量。
为了保证艾拉司群的有效性和安全性,患者应严格按照说明书的要求储存药物。艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,防止冷冻导致药物结构和药效的变化。此外,艾拉司群应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
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