艾拉司群的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-14

艾拉司群(Elacestrant),一种全新的非甾体口服选择性雌激素受体下调剂(SERD),自2023年获得美国FDA批准以来,已成为治疗某些类型激素受体阳性乳腺癌的重要药物。该药物通过与雌激素受体α(ERα)结合并降解ERα,从而阻断雌激素对肿瘤细胞的促进作用,适用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者,特别是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。

艾拉司群的功效与作用

药理机制

艾拉司群的主要药理作用在于其能够特异性地与雌激素受体α(ERα)结合,不仅阻止雌激素与其受体的结合,还进一步降解ERα蛋白,从而有效地抑制雌激素介导的信号传导途径,减缓肿瘤生长。临床研究表明,艾拉司群具有显著的抗肿瘤活性,尤其对于已经对其他内分泌治疗产生耐药性的患者,艾拉司群仍能表现出良好的疗效。

临床应用

艾拉司群被广泛应用于治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌,尤其是对于那些在标准内分泌治疗后疾病继续进展的患者。在一项关键的III期临床试验中,艾拉司群显示出了卓越的治疗效果,显著延长了患者的无进展生存期。此外,该药物的安全性良好,大多数患者能够耐受其带来的副作用。

疗效评估

艾拉司群的疗效通常通过一系列指标来评估,包括肿瘤大小的变化、疾病进展情况以及患者的生活质量改善。定期的影像学检查和血液检测可以帮助医生及时了解患者的治疗反应,调整治疗方案。此外,艾拉司群对ESR1突变患者的治疗效果尤为显著,这为临床选择合适的患者提供了科学依据。

用药注意事项

剂量调整

艾拉司群的标准剂量为每日一次口服345毫克,与食物一起服用。然而,对于不同健康状况的患者,可能需要调整剂量。例如,中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将剂量降至258毫克,每日一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。

药物相互作用

艾拉司群与其他药物可能存在相互作用,特别是在与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时。为了避免潜在的风险,应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。如果必须合用,应在医生的指导下进行剂量调整。此外,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加后者在血浆中的浓度,可能增加不良反应的风险。

不良反应管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低等。医生会建议患者在开始用药前和治疗期间定期监测血脂水平,以预防和管理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。如果出现严重的不良反应,如3级或4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症,应及时联系医生进行处理。

存储条件

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境中,允许的温度范围为15°C至30°C。药品应放置在原装容器中,密封保存,避免暴露在极端高温或低温环境中。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放药品,防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

通过以上介绍,可以看出艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌方面具有显著的优势。然而,合理使用该药物并遵循医生的指导,是确保治疗效果和患者安全的关键。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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