艾拉司群（Elacestrant）是一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），由Stemline Therapeutics公司研发，于2023年1月27日获得批准上市。该药物主要用于治疗既往接受至少1种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性乳腺癌患者。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

艾拉司群的适应症、用法用量及副作用

适应症

艾拉司群适用于治疗既往接受至少1种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性乳腺癌患者。作为一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），艾拉司群通过下调雌激素受体α（ERα）的作用，有效抑制肿瘤生长。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服。建议每天大约在同一时间服用艾拉司群，以保持稳定的血药浓度。与食物同服可减轻恶心和呕吐等不适症状。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

艾拉司群应整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的片剂。药物应在原装容器中密封保存，避免污染和损坏。

副作用

艾拉司群最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，患者在开始用药前和服用艾拉司群期间应定期监测血脂水平。

用药注意事项及日常注意事项

与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时的剂量调整

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。如果必须合用，应根据医生的指导进行剂量调整，以避免潜在的药物相互作用。

肝损害患者的剂量调整

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

避光、防潮和温度控制

艾拉司群应遮光、密封、在干燥处保存。理想的存储温度为20℃–25℃，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的稳定性和疗效。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。

艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

定期监测和防范不良反应

患者在使用艾拉司群时，应定期监测肝功能和肺部状况，以及时发现并处理可能出现的严重不良反应。同时，应定期监测血脂水平，尤其是高胆固醇血症和高甘油三酯血症的风险。

如果出现严重的不良反应，如肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐等，应及时就医并根据医生的建议调整剂量或停药。患者在使用艾拉司群期间，应遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。