




普拉替尼(Pralsetinib,GAVRETO)是一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂,主要用于治疗存在RET基因融合或突变的癌症患者,特别是非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。本文将详细介绍普拉替尼的使用方法和相关注意事项,帮助患者更好地理解和使用这一药物。
普拉替尼适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),以及需要全身治疗且放射性碘难治性(如果放射性碘适用)的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。此外,普拉替尼还被用于治疗12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者。
普拉替尼的推荐剂量为400毫克,每日一次,空腹服用。具体来说,患者应在服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不进食。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。儿童患者的剂量和用法需在医生指导下进行。
普拉替尼与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用时,可能会减少普拉替尼的暴露量,从而降低疗效。因此,应避免与这些药物联合使用。如果不可避免,医生可能会建议增加普拉替尼的剂量。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。
另一方面,与强度或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合使用时,可能会增加普拉替尼的暴露量,增加不良反应的风险。因此,也应避免与这些药物联合使用。如果无法避免,医生可能会建议减少普拉替尼的剂量。常见的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等。
普拉替尼应储存在20-25°C的室温中,避免极端高温或低温环境,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼,防止药物受潮。湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
普拉替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
普拉替尼最常见的不良反应(发生率≥25%)包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。此外,最常见的3-4级实验室异常(发生率≥2%)包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶(AST)增加、谷丙转氨酶(ALT)增加、钙减少(校正后)、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。
患者在使用普拉替尼时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的不良反应,应立即联系医生,并根据医生的建议调整治疗方案。
对于孕妇和哺乳期妇女,普拉替尼可能会对胎儿造成损害,需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内,应采取有效的非激素避孕措施;有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内,应采取有效的避孕措施。
儿童患者的安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实,但具体用法和剂量需在医生指导下进行。老年患者使用普拉替尼时没有明显的差异,但也应在医生指导下使用。
轻度肝功能损害患者不需要调整剂量,但尚未在中重度肝功能损害患者中进行研究。因此,中重度肝功能损害患者在使用普拉替尼时应谨慎,并在医生的指导下进行。
普拉替尼的原研药规格为100毫克*120粒,一盒的价格约为2384美元,裸瓶价格约为2028美元。老挝卢修斯生产的仿制药规格为100毫克*120粒,一盒的价格约为617美元。患者在购买普拉替尼时应通过医院、药房或正规的医疗服务机构,仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药或劣药。
通过以上内容,希望患者能够更好地了解普拉替尼的使用方法和注意事项,合理使用药物,提高治疗效果。如在使用过程中有任何疑问,应及时咨询医生或药剂师。
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