普拉替尼（Pralsetinib，商品名GAVRETO）是一种针对RET（Rearranged during Transfection）基因突变的靶向治疗药物。该药物由中国首个获批的选择性RET抑制剂，用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌。本文将详细介绍普拉替尼的说明书、医保情况、价格、疗效及副作用。

普拉替尼(GAVRETO)说明书

基本介绍

普拉替尼由美国安进公司（Amgen）研发，于2020年9月4日获得美国FDA批准，2021年3月24日在中国获批上市。2022年，普拉替尼被纳入中国医保。普拉替尼的主要成分是Pralsetinib，以100mg*120粒的胶囊形式提供，推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用（服药前后2小时内不可进食）。该药物能够准确识别并作用于存在RET基因突变的癌细胞，达到杀灭癌细胞、缩小肿瘤的效果。

适应症

普拉替尼适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），以及需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。普拉替尼通过抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET基因的癌细胞，从而发挥其治疗作用。

常见副作用

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。最常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

价格信息

普拉替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在美国市场，规格为100mg×60粒的普拉替尼参考价格约为10,000美元。在中国市场，原研药规格为100mg*120粒，一盒约为2,384美元，裸瓶价格约为2,028美元。老挝卢修斯生产的仿制药，规格为100mg*120粒，一盒约为617美元。患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药物。

用药注意事项

药物相互作用

普拉替尼与强或中度CYP3A诱导剂联用可能减少普拉替尼的暴露量，降低疗效，应避免联用。如果不可避免，需增加普拉替尼剂量。常见的强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。与强或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联用会增加普拉替尼的暴露量，可能增加不良反应风险，应避免联用。如果不可避免，需减少普拉替尼剂量。常见的强CYP3A4抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦等。

特殊人群用药

孕妇服用普拉替尼可能对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险，建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，应采取有效的非激素避孕措施；有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，应采取有效的避孕措施。12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者的安全性和有效性已得到证实，但需在医生指导下使用。老年患者在使用普拉替尼时没有明显差异，但也应在医生指导下使用。轻度肝功能损害患者无需调整剂量，但中重度肝功能损害患者未进行相关研究。

存储条件

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免极端高温或低温环境，冷冻可能导致药物结构和药效变化。选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。储存时，尽量避免在潮湿和干燥环境中频繁切换，保持产品稳定。普拉替尼应远离阳光直射，光照可能影响药物稳定性。建议将普拉替尼放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。