普拉替尼(Pralsetinib) GAVRETO的作用与注意事项

普拉替尼（Pralsetinib），商品名为GAVRETO，是由美国安进公司（Amgen）研发的强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂。2020年9月，普拉替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于2021年3月24日在中国获批上市。普拉替尼主要用于治疗经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），以及需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。

普拉替尼的作用机制

普拉替尼是一种口服的抗癌药物，通过选择性地抑制RET激酶的活性，阻断肿瘤生长和扩散的信号通路，从而达到抗肿瘤的效果。普拉替尼不仅对RET基因融合突变的肿瘤有效，还对RET点突变和扩增具有良好的抑制作用。临床研究表明，普拉替尼能够显著改善患者的生存质量和延长生存期。

普拉替尼的常见不良反应

普拉替尼最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。这些不良反应多数为轻度至中度，可以通过剂量调整或对症处理得到有效控制。然而，部分患者可能会出现较为严重的不良反应，如3-4级实验室异常，包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少等。因此，患者在使用普拉替尼期间应定期进行血液学和生化指标的监测，以便及时发现并处理潜在的问题。

用药注意事项

药物相互作用

普拉替尼与其他药物之间的相互作用需要特别关注。与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用可能会减少普拉替尼的暴露量，从而降低其疗效。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、苯妥英、卡马西平等。为了避免这种情况，应尽量避免普拉替尼与这些药物同时使用。如果无法避免，建议在医生指导下适当增加普拉替尼的剂量。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，普拉替尼的使用需谨慎。普拉替尼可能会对胎儿造成损害，因此建议孕妇在使用普拉替尼前充分了解用药风险，并在医生指导下权衡利弊。哺乳期妇女在使用普拉替尼期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。对于有生殖能力的患者，建议女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内采取有效的非激素避孕措施；男性患者则应在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。

贮存和包装

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。此外，普拉替尼应放在原装容器中，密封保存，以防止药物受潮、污染或损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。普拉替尼的有效期为24个月，患者在使用前应仔细检查药品的生产日期和有效期，确保药品的质量。