阿纳莫林（Anamorelin），商品名为Adlumiz，是由日本小野制药研发的一种新型口服胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂。2021年1月，该药物在日本获得批准，并于同年4月上市，成为全球首款专门用于治疗癌症恶病质的药物。阿纳莫林主要用于治疗不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌患者的癌恶液质，尤其是那些营养治疗等方法效果不佳的患者。

阿纳莫林的适应症与用法

适应症

阿纳莫林适用于以下情况的患者：

• 不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质。
• 营养治疗等方法效果不理想的癌症恶病质。
• 治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振，同时伴有以下2项以上的情况：
  • 疲劳或倦怠感。
  • 全身肌肉无力。
  • CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上。

用法用量

阿纳莫林的推荐用法如下：

• 成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。
• 空腹服用盐酸阿那莫林，服用后1小时内不得进食，以免影响饮食。
• 使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善，原则上应在开始使用3周后停止用药。
• 没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时，应根据自身体重、问诊确认食欲等情况，定期讨论继续给药的必要性。

药代动力学

健康成人单次服用盐酸阿那莫林100mg或单次静脉注射盐酸阿那莫林10mg，其绝对生物利用度为37.0%，盐酸阿那莫林在人血浆中蛋白结合率为97.3-98.3%。患者在使用阿那莫林时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

阿那莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时需谨慎：

• 抗心律失常药：这些药物的致心律失常作用可能会增强。由于阿那莫林具有钠通道抑制作用，与这些药物合用可能会增强致心律失常作用。
• β受体阻滞剂：可能会出现过度的心功能抑制。由于两种药物的负转换作用和转换传导作用，它们可能会相互增强对心功能的抑制作用。
• 抗恶性肿瘤药物：如蒽环类药物等，这些药物的心脏毒性可能会增加。由于阿那莫林具有钠通道抑制作用，与这些药物合用可能会增加心脏毒性。
• 中度CYP3A4抑制剂：此类药物的血药浓度可能会增加，副作用的发生可能会增加。这些药物对CYP3A4的抑制作用会抑制阿那莫林的代谢。
• 葡萄柚汁：阿那莫林的血药浓度可能会增加，副作用的发生可能会增加。葡萄柚汁中所含成分对CYP3A4的抑制作用可抑制阿那莫林的代谢。
• CYP3A4诱导剂：此类药物的血药浓度可能会降低，其作用可能会减弱。这些药物对CYP3A4的诱导作用促进了阿那莫林的代谢。

特殊人群用药

对于特定人群，使用阿那莫林需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚，但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素，有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。
• 儿童：没有对儿童进行临床试验，但建议儿童患者在医生指导下用药。
• 老年人：需要一边观察老年患者的状态一边慎重地给药，可能有生理功能（肾功能、肝功能、免疫功能等）下降。

贮存方法

正确贮存阿那莫林非常重要，以保证药物的有效性和安全性：

• 遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：阿那莫林应在室温中保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 选择干燥、通风良好的地方存放阿那莫林，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿那莫林的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 阿那莫林应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿那莫林应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应

使用阿那莫林时可能会出现以下不良反应：

• 常见副作用：传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。
• 其他少见副作用：呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。

在使用阿那莫林时，应定期监测心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常，应停止给药。同时，定期进行血糖值和尿糖的测定，以及肝功能检查，以及时发现并处理可能出现的问题。