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发布日期:2025-03-07
培唑帕尼(Pazopanib),商品名为维全特(Votrient),是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗成人晚期肾细胞癌(RCC)和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和其他相关激酶,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
药物基本信息
主要成分与剂型
培唑帕尼的主要活性成分是盐酸培唑帕尼。该药物以片剂形式提供,每片含200毫克培唑帕尼,呈改良胶囊形状,灰色或粉红色,薄膜包衣,一面凹印“GSJT”字样。培唑帕尼于2009年10月获得美国FDA批准,由瑞士诺华公司研发。
适应症
培唑帕尼适用于以下两种情况:
- 晚期肾细胞癌(RCC)
- 既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者
培唑帕尼通过抑制多种激酶,包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、FGFR3、Flt3L、ITK、LCK等,发挥其抗肿瘤作用。
价格与购买渠道
培唑帕尼的价格因地区和销售渠道而异,一般情况下,每盒10片装的价格约为400美元左右。患者可以通过医院、药店或合法的在线平台购买该药物,但建议在医生的指导下使用。
用药注意事项
贮存方法
为了保证培唑帕尼的药效,需遵循以下贮存方法:
- 温度控制:将药物保存在室温20°C至25°C之间,避免暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
- 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮,湿度变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
- 避光保存:远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
特殊人群用药
培唑帕尼在特定人群中的使用需特别注意:
- 儿童患者:尚未确定培唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性,通常不适用于儿科患者。
- 老年患者:65岁及以上的患者与年轻患者相比,未观察到有效性的总体差异,但建议在医生的指导下用药。
- 肾功能损害患者:不建议肾损害患者调整剂量。严重肾功能损害患者或接受腹膜透析或血液透析的患者尚未进行研究。
- 肝功能损害患者:轻度肝功能损害患者无需调整剂量,但中度和重度肝功能损害患者不推荐使用培唑帕尼。
药物相互作用
培唑帕尼与某些药物合用时需谨慎:
- 强CYP3A4抑制剂:帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用可增加帕唑帕尼浓度,应避免同时使用。如果无法避免,应减少帕唑帕尼的剂量。
- 胃酸减少剂:避免同时使用胃酸减少剂。如果无法避免,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂,并将短效抗酸剂和帕唑帕尼间隔几小时给药。
常见不良反应与监测
培唑帕尼的常见不良反应包括:
- 肾细胞癌(RCC)患者:腹泻、高血压、发色改变(色素脱失)、恶心、厌食和呕吐。
- 软组织肉瘤(STS)患者:疲劳、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、发色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退。
使用培唑帕尼时,需定期监测以下指标:
- 肝功能:基线监测肝功能,第3、5、7、9周,第3个月和第4个月,然后根据临床指示定期检查。
- 心脏功能:监控血压并进行适当管理,监测充血性心力衰竭的临床体征或症状。
- 甲状腺功能:在基线、治疗期间和有临床指征时监测甲状腺检查,并酌情处理甲状腺功能减退症。
- 蛋白尿:在治疗期间进行基线和定期尿液分析,并根据临床指征随访测量24小时尿蛋白。
通过以上详细的用药注意事项,患者可以更好地管理和应对可能出现的不良反应,确保治疗效果最大化。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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