




帕唑帕尼(Pazopanib),又名维全特或培唑帕尼,是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)。帕唑帕尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等多种激酶,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
帕唑帕尼被广泛应用于晚期肾细胞癌的治疗。这种癌症通常对传统的化疗和放疗不敏感,因此,靶向治疗成为主要的治疗手段。帕唑帕尼通过抑制 VEGF 信号通路,减少肿瘤血管的形成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。多项临床试验表明,帕唑帕尼能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),提高生活质量和生存率。
例如,一项名为 PISCES 的临床试验显示,帕唑帕尼在晚期肾细胞癌患者中的客观缓解率为 30%,中位无进展生存期为 9.2 个月。这些数据证明了帕唑帕尼在治疗晚期肾细胞癌方面的有效性和安全性。
帕唑帕尼不仅在肾细胞癌治疗中表现出色,还被批准用于治疗既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤。软组织肉瘤是一类罕见的恶性肿瘤,常见于肌肉、脂肪、神经和其他结缔组织。帕唑帕尼通过抑制多种激酶,阻止肿瘤的血液供应,从而控制肿瘤的发展。
在一项针对软组织肉瘤患者的 III 期临床试验中,帕唑帕尼显著提高了患者的无进展生存期,中位无进展生存期从安慰剂组的 1.6 个月延长到 4.6 个月。此外,患者的客观缓解率为 12.6%,进一步验证了帕唑帕尼在治疗软组织肉瘤中的疗效。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次 800 毫克(4 片 200 毫克),不与食物一起服用,最好在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。药物应整片吞服,不要压碎或咀嚼。如果漏服一次剂量,且距离下次服药时间不足 12 小时,应跳过漏服的剂量,按常规时间服用下一剂。
对于肝功能受损的患者,剂量需要调整。中度肝功能损害的患者应将剂量减少至 200 毫克,每日一次;重度肝功能损害的患者则不推荐使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、恶心、厌食、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛等。这些不良反应通常在治疗初期出现,随着治疗的进行,部分患者的症状会逐渐减轻。
如果出现严重的不良反应,如肝毒性、间质性肺病、高血压等,应及时联系医生。肝毒性表现为转氨酶(ALT 和 AST)和胆红素升高,需定期监测肝功能指标。如果转氨酶升高超过正常值上限 3 倍,应暂停用药,直至指标恢复正常。对于高血压患者,应定期监测血压,并根据医生的建议调整治疗方案。
帕唑帕尼与其他药物的相互作用需要特别注意。避免与强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)同时使用,因为这会增加帕唑帕尼的血药浓度,增加不良反应的风险。如果必须同时使用,应将帕唑帕尼的剂量减少至 400 毫克,每日一次。
同样,避免与强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平、圣约翰草等)同时使用,因为这会降低帕唑帕尼的血药浓度,影响疗效。如果必须同时使用,应考虑寻找替代药物。
通过合理使用和管理,帕唑帕尼能够为晚期肾细胞癌和软组织肉瘤患者带来显著的治疗效果,改善他们的生活质量。然而,患者在使用过程中应注意监测不良反应,遵循医嘱,确保安全有效地进行治疗。
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