




帕唑帕尼是一种靶向治疗药物,用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和软组织肉瘤(STS)。该药物通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体和其他相关激酶来阻止肿瘤的生长和扩散。以下是关于帕唑帕尼的详细用药指南,包括推荐剂量、剂量调整、药物相互作用、存储条件以及用药注意事项。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次800毫克(4片200毫克),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时)。药物应整片吞服,不要压碎,因为这可能会增加吸收率,从而影响全身暴露。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,不应再服用。
不良反应的剂量调整
如果患者出现不良反应,应咨询医学顾问以调整剂量。常见的不良反应包括腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食和呕吐等。根据不良反应的严重程度,医生可能会减少剂量或暂时停药。
肝损害的剂量调整
对于中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限且任何丙氨酸转氨酶值),建议将帕唑帕尼剂量减少至200毫克,每日一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍正常值上限且任何丙氨酸转氨酶值)不推荐使用帕唑帕尼。
药物相互作用的剂量调整
避免与强CYP3A4抑制剂同时使用,如果必须同时使用,应将帕唑帕尼剂量减少至400毫克。避免与强CYP3A4诱导剂同时使用,如果无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂,则不建议使用帕唑帕尼。
儿童患者
帕唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,通常不适用于儿科患者。根据其作用机制,帕唑帕尼可能对出生后早期发育的器官生长和成熟有严重影响。
老年患者
在65岁及以上的患者和年轻患者之间,没有观察到帕唑帕尼有效性的总体差异,建议在医生的指导下用药。
肾功能损害患者
不建议肾损害患者调整剂量。帕唑帕尼尚未在严重肾功能损害患者或接受腹膜透析或血液透析的患者中进行研究。
温度控制
将帕唑帕尼保存在室温20°C至25°C之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
防潮防湿
选择干燥、通风良好的地方存放帕唑帕尼,防止药物受潮。湿度的变化也可能对帕唑帕尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
避光保存
帕唑帕尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
腹泻
腹泻是帕唑帕尼的常见不良反应之一。患者应注意补充水分和电解质,严重时应及时就医。医生可能会建议减少剂量或暂时停药。
高血压
帕唑帕尼治疗过程中可能出现高血压。在开始使用帕唑帕尼之前,应先控制血压。根据临床指示监测血压,并酌情开始和调整降压治疗。严重高血压可能需要暂停用药,然后减少剂量或永久停药。
肝功能监测
在基线、治疗期间和有临床指征时监测甲状腺检查,并酌情处理甲状腺功能减退症。治疗期间进行基线和定期尿液分析,并根据临床指征随访测量24小时尿蛋白。严重蛋白尿可能需要停用帕唑帕尼,然后根据严重程度减少剂量或永久停药。
强CYP3A4抑制剂
帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用可增加帕唑帕尼浓度。避免帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用,并考虑使用无酶抑制作用或酶抑制作用极小的替代合并用药。如果不能避免同时给药,应减少帕唑帕尼的剂量。
强CYP3A4诱导剂
同时使用强CYP3A4诱导剂可降低帕唑帕尼的血浆浓度。考虑使用无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药。如果不能避免长期使用强CYP3A4诱导剂,则不建议使用帕唑帕尼。
与辛伐他汀合用
帕唑帕尼与辛伐他汀合用会增加ALT升高的发生率。如果同时接受辛伐他汀治疗的患者出现ALT升高,应增加每周肝功能监测次数。根据肝毒性的严重程度,停用帕唑帕尼并减少剂量恢复用药,或永久停药。
帕唑帕尼是一种重要的靶向治疗药物,用于治疗晚期肾细胞癌和软组织肉瘤。正确使用帕唑帕尼不仅需要遵循推荐剂量和剂量调整原则,还需要注意存储条件和用药注意事项,以确保治疗效果和患者安全。
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