




帕唑帕尼(Pazopanib),商品名维全特(Votrient),是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌和某些类型的软组织肉瘤。本文将详细介绍帕唑帕尼的用药指南,包括推荐剂量、剂量调整、不良反应管理、药物相互作用以及日常使用注意事项。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次 800 mg(4 片 200 mg),需空腹服用,即在餐前 1 小时或餐后 2 小时。药物应整片吞服,避免压碎,以免增加吸收率导致全身暴露增加。如果错过一次剂量且距离下次剂量不足 12 小时,则不应补服。
对于肝功能受损的患者,帕唑帕尼的剂量需要特别调整。中度肝功能受损患者(总胆红素 >1.5 至 3 倍正常值上限 [ULN] 和任何丙氨酸转氨酶 [ALT] 值)应将剂量减少至 200 mg,每日一次。重度肝功能受损患者(总胆红素 >3 倍 ULN 和任何 ALT 值)不推荐使用帕唑帕尼。轻度肝功能受损患者(总胆红素 ≤ULN 且 ALT >ULN 或胆红素 >1 至 1.5 倍 ULN 及任意 ALT 值)无需调整剂量。
帕唑帕尼与强 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)合用会增加帕唑帕尼的浓度,应避免使用强 CYP3A4 抑制剂。如果不可避免,应将帕唑帕尼的剂量减少至 400 mg。与强 CYP3A4 诱导剂(如利福平、圣约翰草等)合用会降低帕唑帕尼的血浆浓度,应避免使用强 CYP3A4 诱导剂。如果不可避免,不建议使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼还可能影响其他药物的代谢。例如,帕唑帕尼与通过 CYP3A4、CYP2D6 或 CYP2C8 代谢的治疗窗较窄的药物合用可能会抑制这些药物的代谢,导致严重不良反应。因此,不推荐帕唑帕尼与这些药物同时使用。
帕唑帕尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食和呕吐等。对于肾细胞癌患者,最常见的不良反应还包括高血压、疲劳、食欲下降、味觉障碍等。对于软组织肉瘤患者,常见的不良反应还包括疲劳、体重下降、肌肉骨骼疼痛、头痛等。
如果患者出现严重的不良反应,应根据情况调整剂量或暂停用药。特别是对于肝毒性的管理,应定期监测肝功能,如果出现肝功能异常,应增加监测频率,必要时减少剂量或停药。
为了保证帕唑帕尼的疗效和安全性,患者在日常生活中需要注意以下几个方面。
帕唑帕尼应存放在室温 20°C 至 25°C 的环境中,避免极端高温或低温。药物应密封保存,防止受潮,选择干燥、通风良好的地方存放。同时,应避光保存,避免阳光直射,可选择避光的地方或使用不透明的容器。
患者在服用帕唑帕尼期间应保持健康的生活方式,包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。避免食用可能影响药物吸收的食物,如高脂肪食物。此外,应避免饮酒,因为酒精可能加重肝脏负担。
患者应定期进行肝功能和肾功能检查,以及时发现和处理潜在的不良反应。对于有高血压的患者,应定期监测血压。如果出现严重的不良反应,应及时就医并调整治疗方案。
总之,帕唑帕尼是一种有效的抗癌药物,但在使用过程中需要注意剂量调整、药物相互作用和不良反应管理。通过合理的用药和日常生活中的注意事项,可以最大限度地发挥药物的疗效,减少不良反应的发生。
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