培唑帕尼（Pazopanib），也称作维全特（Votrient），是一种新型的抗肿瘤药物，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）。该药物属于血管生成抑制剂，通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，从而阻止肿瘤的生长和扩散。培唑帕尼是由瑞士诺华公司研发，于2009年10月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。

培唑帕尼的作用机制和适应症

作用机制

培唑帕尼是一种小分子的磷酸肌酶抑制剂，其主要作用机理是通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，特别是血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）等，从而阻断肿瘤新生血管的形成，抑制肿瘤的生长和扩散。这些受体在肿瘤生长过程中起着关键作用，因此培唑帕尼能够有效地针对这些靶点，发挥其抗肿瘤效果。

适应症

培唑帕尼主要用于治疗以下两种类型的癌症：

• 晚期肾细胞癌（RCC）：培唑帕尼已被证明对晚期肾细胞癌具有显著疗效，能够延长患者的生存期，改善生活质量。
• 既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）：对于已经接受过其他化疗方案但仍无法控制病情的晚期软组织肉瘤患者，培唑帕尼提供了一种新的治疗选择。

用药方式和剂量

培唑帕尼通常以口服片剂的形式给药，每片含200毫克的培唑帕尼。成人推荐剂量为每日一次，每次800毫克（4片200毫克的片剂）。培唑帕尼应在餐前至少1小时或餐后2小时服用，以确保最佳吸收效果。治疗期间应避免同时使用胃酸减少剂，如质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂，因为这些药物可能会影响培唑帕尼的吸收。

用药注意事项和日常管理

肝毒性监测

培唑帕尼在治疗过程中可能会引起肝毒性，表现为转氨酶（ALT、AST）和胆红素水平的升高。这种肝毒性可能是严重的甚至致命的，尤其是在65岁以上的患者中。因此，在开始治疗前和治疗过程中，需要定期监测肝功能指标。具体的监测频率如下：

• 基线监测：在治疗前进行肝功能检查。
• 前3个月内：第3、5、7、9周分别进行肝功能检查。
• 第3个月和第4个月：每月进行一次肝功能检查。
• 随后根据临床指示定期检查。

QT间期延长的风险

培唑帕尼的使用可能会导致QT间期延长，这可能引发严重的心律失常。因此，应避免与已知可延长QT/QTc间期的药物同时使用。如果必须同时使用，应密切监测患者的心电图变化，并及时调整治疗方案。

特殊人群的用药指导

培唑帕尼在某些特殊人群中的使用需要特别注意：

• 儿童患者：培唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，通常不推荐用于儿童。
• 老年患者：65岁及以上的患者使用培唑帕尼时应更加谨慎，监测肝功能尤为重要。
• 肾功能损害患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量，但未在严重肾功能损害患者中进行研究，建议在医生的指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，但中度和重度肝功能损害患者不推荐使用培唑帕尼。

贮存条件

为了保证培唑帕尼的药效和安全性，药物应储存在特定条件下：

• 温度控制：将药物保存在室温20℃至25℃之间，避免极端高温或低温环境。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。
• 避光保存：远离阳光直射，可以选择不透明的容器保护药物免受光的影响。

总的来说，培唑帕尼作为一种有效的抗肿瘤药物，在治疗晚期肾细胞癌和软组织肉瘤方面显示了显著的疗效。然而，患者在使用过程中应注意肝毒性和QT间期延长的风险，并遵循医生的指导进行定期监测和合理用药。正确的贮存和使用方法也是保证药物效果的重要因素。