培唑帕尼（Pazopanib），也称为维全特（Votrient），是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）。本文将详细介绍培唑帕尼的药理作用、适应症、用法用量、贮存方法以及用药注意事项。

药物概述

药理作用

培唑帕尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、c-Kit等多种受体酪氨酸激酶，阻止这些受体的配体诱导的自身磷酸化，从而阻断下游信号通路，抑制血管生成和肿瘤生长。这种多靶点抑制作用使其在治疗多种恶性肿瘤中显示出显著的疗效。

适应症

培唑帕尼主要用于以下两种疾病的治疗：

• 晚期肾细胞癌（RCC）：适用于一线治疗或已接受细胞激素治疗的晚期肾细胞癌患者。
• 既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）：适用于已经接受过其他治疗但效果不佳的患者。

培唑帕尼通过抑制多个关键信号通路，有效控制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生活质量和生存期。

用法用量

培唑帕尼的推荐剂量为每日一次，每次800mg（4片200mg），应空腹服用（至少饭前1小时或饭后2小时）。如果患者错过一次剂量，且距离下一次剂量不足12小时，则不应补服。

对于肝功能受损的患者，剂量需要调整。中度肝功能损害患者（总胆红素>1.5~3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值）应将剂量减少至200mg，每日一次。重度肝功能损害患者（总胆红素>3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值）不推荐使用培唑帕尼。

在使用培唑帕尼期间，应定期监测患者的肝功能指标，如ALT、AST和胆红素水平，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

贮存方法

为了保证培唑帕尼的稳定性和药效，应遵循以下贮存方法：

• 温度控制：将药物保存在室温20℃至25℃之间，避免极端高温或低温环境，尤其是冷冻，这可能导致药物结构变化，影响药效。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮，湿度变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：药物应远离阳光直射，选择避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光照影响。

正确的贮存方法可以延长药物的有效期，确保其在使用时的安全性和有效性。

药物相互作用

培唑帕尼与其他药物同时使用时，可能发生药物相互作用，需要注意以下几点：

• 强CYP3A4抑制剂：与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用会增加培唑帕尼的血药浓度，应避免合用。如果必须合用，应将培唑帕尼的剂量减少至400mg。
• 强CYP3A4诱导剂：与强CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草等）合用会降低培唑帕尼的血药浓度，应避免合用。不建议无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者使用培唑帕尼。
• 胃酸减少剂：避免同时使用胃酸减少剂，如质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂。如果必须合用，建议使用短效抗酸剂，并将其与培唑帕尼间隔几小时服用。

了解药物相互作用有助于优化治疗方案，减少不必要的副作用。

特殊人群用药

培唑帕尼在不同人群中使用时需特别注意以下事项：

• 儿童患者：培唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐用于儿童。
• 老年患者：65岁及以上的患者与年轻患者相比，未观察到明显的有效性差异。然而，老年人在使用培唑帕尼时应谨慎，并在医生的指导下进行。
• 肾功能损害患者：不建议对肾损害患者调整剂量。培唑帕尼尚未在严重肾功能损害或接受透析的患者中进行研究。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，但中度和重度肝功能损害患者应根据具体情况进行剂量调整或避免使用。

特殊人群在使用培唑帕尼时应遵循医生的指导，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。