拉布立酶药效及作用
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发布日期:2025-02-26

拉布立酶(Fasturtec)是一种高效降尿酸药物,主要用于治疗高尿酸血症,特别是在化疗过程中由于肿瘤溶解导致的血浆尿酸水平升高。本文将详细介绍拉布立酶的功效和作用,以及在使用过程中需要注意的事项。

拉布立酶的功效和作用

1. 作用机制

拉布立酶是一种尿酸氧化酶抑制剂,其主要作用是抑制尿酸合成过程中的关键酶——尿酸合成酶。通过抑制尿酸合成酶的活性,拉布立酶能够有效降低体内尿酸水平,从而减轻高尿酸血症的症状。此外,拉布立酶还能预防尿酸结晶的形成,减少痛风发作的风险以及对肾脏的损害。

2. 适应症

拉布立酶适用于儿童和成人白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者的血浆尿酸水平的初始管理,特别是那些正在接受抗癌治疗,预计会导致肿瘤溶解和随后的血浆尿酸升高的患者。临床研究显示,拉布立酶在预防和治疗因化疗引起的高尿酸血症方面表现出色,能够在短时间内迅速降低尿酸水平。

3. 临床效果

在Ⅰ/Ⅱ期临床研究中,131例小于20岁的初治急性淋巴细胞性白血病(ALL)及进展期Burkitt淋巴瘤、有高尿酸风险(合并高尿酸血症或瘤负荷大)的患者分别使用拉布立酶0.15mg/kg/d(12例)及0.2mg/kg/d。结果显示,拉布立酶能够显著降低血浆尿酸水平,有效预防尿酸结晶的形成,减少痛风发作的风险。

用药注意事项

1. 用药方法

拉布立酶必须以静脉输注方式给药。将计算出的重组拉布立酶溶液注射到含有适当体积的0.9%无菌氯化钠的输注袋中,使最终总容积为50mL。在输注拉布立酶前后,通过单独的管线或冲洗管线注入至少15ml生理盐水30分钟以上。在输注重组的拉布立酶药品时不要使用过滤器。重组或稀释后的溶液应保存在2°C-8°C,重组后24小时后丢弃未使用的产品溶液。

2. 不良反应

拉布立酶与抗癌治疗同时使用时,最常见的不良反应(发生率≥20%)包括呕吐、恶心、发热、外周水肿、焦虑、头痛、腹痛、便秘、腹泻、低磷血症、咽部疼痛和丙氨酸氨基转移酶升高。严重不良反应还包括过敏反应、溶血反应和高铁血红蛋白血症。对于出现严重过敏反应或溶血反应的患者,应立即并永久停用拉布立酶。

3. 特殊人群用药

拉布立酶在G6PD缺乏症患者中禁用,因为过氧化氢是尿酸转化为尿囊素的主要副产物之一。在开始使用拉布立酶前,应对G6PD缺乏症风险较高的患者,如非洲或地中海血统的患者进行筛查。高铁血红蛋白血症的风险也需注意,特别是在缺乏细胞色素b5还原酶的患者中。

4. 实验室测试干扰

拉布立酶会导致血液、血浆或血清样品中的尿酸酶降解,可能导致虚假的低血浆尿酸测定读数。因此,在室温下,必须遵循特殊的样品处理程序,以避免体外尿酸降解。

5. 日常注意事项

患者在使用拉布立酶期间,应注意饮食控制,避免高嘌呤食物的摄入,以减少尿酸生成。同时,定期监测血尿酸水平和其他相关指标,及时调整治疗方案。保持良好的生活习惯,如适量运动、充足睡眠,也有助于改善病情。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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