拉布立酶是一种用于治疗由白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤导致的高尿酸血症的药物。该药物适用于儿童和成人，特别针对正在接受抗癌治疗，预计会发生肿瘤溶解和随后血浆尿酸升高的患者。本文将详细介绍拉布立酶的作用与功效、用法用量以及使用时的注意事项。

作用与功效

作用机制

拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶，能够催化尿酸转化为尿囊素。尿囊素比尿酸更容易溶于水，从而可以通过尿液排出体外，有效降低血浆中的尿酸水平。这种作用对于预防和治疗肿瘤溶解综合征引起的高尿酸血症至关重要。

适应症

拉布立酶适用于儿童和成人白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者的血浆尿酸水平的初始管理，特别是那些正在接受抗癌治疗，预计会导致肿瘤溶解和随后血浆尿酸升高的患者。该药物在化疗前或化疗早期使用，可以达到最佳的治疗效果。

临床效果

在临床研究中，拉布立酶展现了显著的疗效。它能够迅速降低血浆尿酸水平，减少因高尿酸血症引发的并发症，如肾功能损害和尿酸结晶沉积。此外，拉布立酶在使用过程中表现出良好的安全性，大多数患者耐受良好。

用法用量与注意事项

用法用量

拉布立酶的推荐剂量为0.2 mg/kg，每日静脉输注30分钟，最多持续5天。不建议给药超过5天或给药超过一个疗程。该药物必须用纸盒内提供的稀释剂进行复溶。具体步骤如下：

• 用1 mL稀释液重新配制1.5 mg的拉布立酶。
• 用5 mL稀释液重新配制7.5 mg的拉布立酶。
• 轻轻搅拌混合，请勿摇晃或旋转。

在溶液和容器允许的情况下，注射药品前应目视检查非注射药物是否有颗粒物质和变色。如果可见颗粒物质或产品变色，则丢弃溶液。

进一步稀释和给药

仅以静脉输注方式给药：将计算出的重组拉布立酶溶液注射到含有适当体积的0.9%无菌氯化钠的输注袋中，使最终总容积为50 mL。在输注拉布立酶前后，通过单独的管线或冲洗管线注入至少15 mL生理盐水30分钟以上。在输注重组的拉布立酶药品时不要使用过滤器。将重组或稀释后的溶液保存在2°C-8°C。在重组后24小时后丢弃未使用的产品溶液。

注意事项

使用拉布立酶时需要注意以下几点：

• 过敏反应：拉布立酶可引起严重和致命的过敏反应，包括过敏反应。患者中<1%报告了过敏反应。如果出现严重过敏反应的临床证据，需立即并永久停用拉布立酶。
• G6PD缺乏症：拉布立酶在G6PD缺乏症患者中禁用，因为过氧化氢是尿酸转化为尿囊素的主要副产物之一。在开始使用拉布立酶之前，应对G6PD缺乏症风险较高的患者进行筛查。
• 高铁血红蛋白血症：接受拉布立酶治疗的患者中出现高铁血红蛋白血症的比例小于1%。对于确诊为高铁血红蛋白血症的患者，需立即并永久停止拉布立酶给药。
• 实验室测试干扰：拉布立酶会导致血液、血浆或血清样品中的尿酸酶降解，可能导致虚假的低血浆尿酸测定读数。必须遵循特殊的样品处理程序，以避免体外尿酸降解。

特殊人群用药

拉布立酶在特殊人群中的使用需要注意以下几点：

• 孕妇：在孕妇中使用拉布立酶的有限可用数据不足以告知与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。在给孕妇开拉布立酶的处方时，需考虑拉布立酶的益处和风险。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于人类母乳中存在毛囊酶、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的可用数据。建议患者在使用拉布立酶治疗期间以及最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。
• 儿童：拉布立酶的安全性和有效性已经在1个月至17岁的儿童患者中得到证实，0至6个月的患者数量不足(n=7)，无法确定他们的反应是否与年龄较大的儿童不同。<2岁儿童在48小时内达到正常尿酸浓度的比率低于2至17岁儿童。
• 老年人：在临床研究中接受拉布立酶治疗的成人总中，老年和年轻患者在药代动力学、安全性和有效性方面没有观察到总体差异。

药物相互作用

拉布立酶在体外不会代谢别嘌呤醇、阿糖胞苷、甲泼尼龙、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、依托泊苷、柔红霉素、环磷酰胺或长春新碱，预计这些药物在患者中不会产生基于代谢的药物相互作用。

通过上述详细说明，我们可以看出拉布立酶在治疗高尿酸血症方面的显著效果和广泛适用性。然而，正确使用该药物并注意相关注意事项，对于确保治疗效果和患者安全至关重要。