艾拉司群是一种新型的雌激素受体降解剂，适用于治疗特定类型的乳腺癌。这种药物通过诱导雌激素受体的降解，从而阻断雌激素信号通路，对ER阳性、HER2阴性的乳腺癌患者具有显著疗效。本文将详细介绍艾拉司群的作用机制、用法用量及注意事项。

艾拉司群的作用机制与功效

作用机制

艾拉司群是由美国Stemline Therapeutics公司研发的一种口服雌激素受体降解剂。其主要作用机制是通过诱导雌激素受体的降解，从而阻断雌激素信号通路，抑制肿瘤细胞的生长。这种药物特别适用于ER阳性、HER2阴性的乳腺癌患者，尤其是那些携带ESR1突变的患者。

适应症

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。这种药物的适应靶点是ERα，通过降解雌激素受体，有效控制肿瘤的生长和扩散。

临床试验结果

一项涉及478例患者的临床试验显示，艾拉司群在治疗乳腺癌方面表现出色。患者在接受艾拉司群治疗后，显著改善了无进展生存期和总生存期。这一结果得到了研究人员的一致认可，进一步证实了艾拉司群的有效性和安全性。

艾拉司群的用法用量与注意事项

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天应在同一时间服用，与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

药物相互作用

艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时，可能会导致药物浓度的变化，增加不良反应的风险。因此，应避免与这些药物同时使用。同时，艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，增加相关不良反应的风险。在必要时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

不良反应及处理

艾拉司群最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

特殊人群用药

对于肝功能受损的患者，艾拉司群的剂量需要调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

日常注意事项

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的稳定性和药效。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会影响药物的稳定性。建议将药物放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

艾拉司群的有效期为24个月。患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。对于孕妇和有生殖潜力的女性，应告知她们使用艾拉司群对胎儿的潜在风险，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。