




艾拉司群(ORSERDU)是一种针对ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者的靶向药物。本文将详细介绍艾拉司群的作用功效、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
艾拉司群(ORSERDU)是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),能够通过与雌激素受体α(ERα)结合,导致其降解,从而减少雌激素对肿瘤细胞的促进作用。这一机制使得艾拉司群特别适用于绝经后妇女或成年男性,特别是那些ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者的肿瘤在之前的内分泌治疗中已经表现出耐药性。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克(mg),随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天在大约同一时间服用艾拉司群,以维持稳定的血药浓度。为了减轻可能出现的恶心和呕吐,建议患者在进食时服用艾拉司群。整片吞服,吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
对于肝功能受损的患者,剂量需要适当调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。
艾拉司群口服生物利用度约为10%,通常在1至4小时内达到血浆浓度峰值。与禁食给药相比,在高脂肪餐(800至1000卡路里,50%脂肪)中给予345毫克艾拉司群可使Cmax增加42%,AUC增加22%。因此,患者在使用艾拉司群时,应尽量与食物同服。
艾拉司群最常见的副作用包括恶心、疲劳、呕吐、关节痛、食欲不振、腹泻、背痛、头痛、潮热等。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症较为常见,发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。患者在开始用药前和服用艾拉司群期间应定期监测血脂水平,以便及时发现并处理这些问题。
对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将剂量降至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。此外,艾拉司群尚未在孕妇和哺乳期妇女中进行充分研究,因此不建议在这些人群中使用。
艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会导致药效变化。因此,应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。此外,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,从而增加相关不良反应的风险。在使用艾拉司群时,应根据处方信息调整BCRP底物的剂量。
总的来说,艾拉司群(ORSERDU)是一种有效的靶向药物,适用于特定类型的晚期或转移性乳腺癌患者。患者在使用艾拉司群时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,监测副作用,并避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
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