艾拉司群（Elacestrant），又称依拉司群，是由美国Stemline公司和意大利美纳里尼（A. Menarini Industrie Farmaceutiche Ricercasrl）共同研发的一种新型选择性雌激素受体调节剂（SERM）。艾拉司群于2023年1月获得美国FDA批准，用于治疗绝经后妇女或成年男性中，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，尤其适用于那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。本文将详细介绍艾拉司群的原研厂家及其相关背景。

艾拉司群的原研厂家

研发历程

艾拉司群的研发始于20世纪末，由日本 Eisai Co., Ltd. 公司最早进行研究。随后，美国Stemline Therapeutics公司接手了该项目，并与意大利美纳里尼公司合作，进一步推进了艾拉司群的临床试验和市场开发。经过多年的努力，艾拉司群最终在2023年1月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。

原研厂家概况

Stemline Therapeutics是一家专注于开发创新肿瘤疗法的生物制药公司，总部位于美国纽约。该公司致力于通过先进的科学和技术手段，为癌症患者提供更有效的治疗方案。美纳里尼则是一家历史悠久的意大利制药公司，拥有广泛的国际市场网络和丰富的药品研发经验。两家公司的合作不仅加速了艾拉司群的研发进程，还为其在全球范围内的推广奠定了坚实的基础。

市场表现

艾拉司群的上市迅速引起了医学界的广泛关注。目前，该药物已在美国和部分欧洲国家上市，其主要规格为345mg/片，每盒28片的价格约为13753美元。此外，老挝卢修斯也生产了一种规格为86mg/片的仿制药，每盒30片的价格约为518美元，345mg/片的仿制药每盒30片的价格约为1480美元。这些价格反映了艾拉司群在市场上的高需求和较高的研发成本。

用药注意事项

存储条件

艾拉司群需要在特定的条件下储存，以保证其稳定性和有效性。首先，药物应储存在20℃-25℃的环境中，允许的温度波动范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，因为这些条件可能导致药物结构和药效发生变化。其次，艾拉司群应防潮防湿，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。最后，药物应避光保存，远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

不良反应与剂量调整

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，在开始用药前和服用艾拉司群期间，患者应定期监测血脂水平。此外，对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物，因此在与其他药物联合使用时需要注意潜在的相互作用。避免同时使用强或中度CYP3A4抑制剂和艾拉司群，因为这会增加艾拉司群的暴露量，从而增加不良反应的风险。同样，避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂和艾拉司群，因为这会减少艾拉司群的暴露量，从而降低其有效性。此外，艾拉司群是P-gp抑制剂，与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的浓度，从而增加相关不良反应的风险。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少P-gp底物的剂量。