达普司他（Daprodustat），别称Jesdustat，是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗与慢性肾病（CKD）相关的贫血。本文将详细介绍达普司他的用法用量及用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

用法用量

达普司他的使用应严格遵循医生的指导，以下是详细的用法用量说明。

初始剂量

对于接受透析至少四个月的慢性肾脏疾病贫血成人患者，达普司他的初始剂量基于血红蛋白水平。具体如下：

• 血红蛋白 < 9 g/dL：初始剂量为 6 mg，每日一次。
• 血红蛋白 9 - 10 g/dL：初始剂量为 4 mg，每日一次。
• 血红蛋白 > 10 g/dL：初始剂量为 2 mg，每日一次。

需要注意的是，对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。具体调整方法如下：

剂量调整

治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每两周监测血红蛋白，此后每四周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。

• 如果血红蛋白水平在 1 - 2 周内增加超过 1 g/dL 或达到 11 g/dL，应减少剂量。
• 如果血红蛋白水平在 4 周内增加不到 0.5 g/dL 或持续低于 9 g/dL，应增加剂量。

对于中度肝功能损害（Child-Pugh 类 B）患者，除起始剂量已经为 1 mg 的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。不建议严重肝功能损害（Child-Pugh Class C）患者使用达普司他。

特殊人群

达普司他可与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。达普司他应该整个药片吞下去，药片不可以切割、碾碎或咀嚼。达普司他的给药与透析的时机或类型无关。如果漏服了一剂达普司他，应尽快服用，除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

用药注意事项

为了确保达普司他的安全和有效使用，患者应注意以下事项。

监测与检查

在开始达普司他治疗前，应评估贫血和铁储备情况，排除其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。评估所有患者在达普司他治疗前和治疗期间的铁状态。当血清铁蛋白低于 100 微 g/mL 或血清转铁蛋白饱和度低于 20% 时，给予补充铁治疗。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。

在达普司他开始前评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在达普司他治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，则重复肝脏检查。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为达普司他暴露明显增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）可增加达普司他暴露量。除起始剂量已为 1 mg 的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时达普司他降低一半。在达普司他治疗期间，在开始或停止使用氯吡格雷或使用中度CYP2C8抑制剂治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

CYP2C8诱导剂（如利福平）可减少达普司他暴露，这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间，在开始或停止CYP2C8诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

不良反应与风险管理

最常见的不良反应（发生率≥10%）是高血压、高血栓性事件和腹痛。达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。避免在达普司他开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状，建议立即就医。

达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在接受达普司他治疗的患者中也有高血压危象（包括高血压脑病和癫痫发作）的报道。患者用药期间需定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

以上信息仅供参考，具体用法用量和注意事项应以医生的指导为准。患者在使用达普司他时，应严格遵循医嘱，定期复查，确保治疗效果和安全性。