




达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血病。本文将详细介绍达普司他的用法用量及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
达普司他推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于接受透析至少四个月的慢性肾脏疾病贫血成人,如果患者未接受过促红细胞生成素(ESA)治疗,其起始剂量如下:
对于同时接受中度 CYP2C8 抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者,需要调整剂量。具体调整方法请咨询医生。
治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每 2 周监测血红蛋白,此后每 4 周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每 4 周一次。
如果漏服了一剂达普司他,应尽快服用,除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下,应跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh 类 B)患者,除起始剂量已经为 1 mg 的患者外,将达普司他的起始剂量减少一半。不建议严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)患者使用达普司他。
达普司他可与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。达普司他应该整个药片吞下去。药片不可以切割、碾碎或咀嚼。
达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在接受达普司他治疗的患者中也有高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报道。患者用药期间需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。
达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。避免在达普司他开始治疗前 3 个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状,建议立即就医。
孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险。目前还没有关于人乳中存在达普司他的数据,对母乳喂养的孩子的影响,或对产奶量的影响。
达普司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者和年轻患者在反应上存在差异的情况较少见。
轻度肝功能损害患者无需调整起始剂量(Child-Pugh A 类)。中度肝功能损害患者(Child-Pugh Class B)除起始剂量已为 1 mg 的患者外,将达普司他的起始剂量减少一半。达普司他尚未在严重肝功能损害患者中进行研究(Child-Pugh Class C),达普司他不推荐用于严重肝功能损害患者。
强 CYP2C8 抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为达普司他暴露明显增加。同时使用中度 CYP2C8 抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他暴露量。除起始剂量已为 1 mg 的患者外,使用氯吡格雷或中度 CYP2C8 抑制剂的患者在开始治疗时达普司他降低一半。在达普司他治疗期间,在开始或停止使用氯吡格雷或使用中度 CYP2C8 抑制剂治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
CYP2C8 诱导剂(如利福平)可减少达普司他暴露,这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间,在开始或停止 CYP2C8 诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
达普司他应储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F);允许在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间的偏移。达普司他的有效期为 24 个月。
达普司他(Daprodustat)的价格约为 7.25 美元/盒(1 mg * 100 片)。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,避免买到假药劣药。
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