舒尼替尼（索坦）是一种靶向药物，主要用于治疗特定类型的癌症，特别是对于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）和不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。该药物由辉瑞公司研发，是全球首款多分子靶向抑制剂。以下是关于舒尼替尼（索坦）的详细使用说明。

药物概述

主要成分与剂型

舒尼替尼的主要成分为苹果酸舒尼替尼，化学名为(Z)-N-[2-(4-溴-2-三氟甲基苯氧基)乙基]-4-(3-吡啶基)-2(1H)-嘧啶胺。该药物以胶囊形式提供，每粒胶囊含12.5毫克的苹果酸舒尼替尼。胶囊剂的内容物为黄色至橙色的颗粒。

药代动力学

舒尼替尼通常在口服给药后6-12小时内达到最大血浆浓度。食物对药物的吸收无明显影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，通常在10-14天内达到稳态浓度。约61%的药物通过粪便排泄，16%通过肾脏排泄。

适应症与用法

舒尼替尼适用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）和不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。推荐剂量为50毫克，每日一次，采用4周治疗、2周休息的给药方案。服药时无需特别注意饮食，与食物同服或不同服均可。

用药注意事项

禁忌症

舒尼替尼禁用于对苹果酸舒尼替尼或其赋形剂过敏的患者。此外，胰岛素依赖型糖尿病患者、严重肝肾功能不全患者、使用咪康唑治疗的患者、哺乳期妇女以及患有卟啉症的患者均不宜使用该药物。

不良反应与管理

最常见的不良反应包括疲乏、食欲减退、恶心和腹泻。较为常见的不良反应还包括疲劳、乏力、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良、高血压、皮疹、手足综合症、皮肤变色和出血。潜在的严重不良反应包括左心室功能障碍、QT间期延长、高血压、静脉血栓事件和可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）等。

若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议立即停药。对于无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50%的患者，也应停药或减量。使用期间如发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。育龄妇女接受治疗时应采取避孕措施，哺乳妇女应权衡是否停止哺乳或停止治疗。

药物相互作用

舒尼替尼与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加其血药浓度，因此应选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物。必要时，可考虑减少舒尼替尼的剂量。与强CYP3A4诱导剂合用则可能降低其血药浓度，同样应选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。必要时，可考虑增加舒尼替尼的剂量。

舒尼替尼与QT间期延长的药物合用时，应更频繁地监测QT间期。此外，应注意避免与保泰松、丹那唑等药物同时使用。

存储条件

舒尼替尼应储存在20°C至25°C的室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。避免直接阳光照射，可以选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物。