托法替布（Tofacinix）是一种选择性的Janus激酶（JAK）抑制剂，主要用于治疗对甲氨蝶呤应答不充分或无法耐受的中到重度的活动性类风湿性关节炎。这种药物通过抑制JAK信号通路，减少炎症介质的产生，从而减轻关节疼痛和肿胀。托法替布由美国辉瑞公司研发，最早于2012年11月6日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准并上市，商品名为Xeljanz。在中国，托法替布于2017年获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准，上市销售。

托法替布的基本信息

药物成分与剂型

托法替布的主要成分是枸橼酸托法替布，其化学名称为1-[4-(4-氰基-1H-咪唑-1-基)丁基]-3-乙氧基-1H-吡咯-2,5-二酮。托法替布有多种剂型，包括普通片剂和缓释片剂。普通片剂的规格为5毫克，缓释片剂的规格为11毫克。

适应症

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。它可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物性改善病情的抗风湿药物联合使用。托法替布通过抑制JAK3信号通路，减少炎症介质的产生，从而缓解关节疼痛、肿胀和僵硬等症状。

用法用量

托法替布通常以口服药物的形式给予患者，可在饭前或饭后服用。初始剂量一般为5毫克，每日两次。根据患者的反应和耐受性，医生可能会调整剂量。在开始治疗时，建议患者使用较低剂量，并逐渐增加至有效剂量。对于肾功能不全或肝功能不全的患者，医生可能会进一步调整剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

对于具有生育能力的女性，建议在使用托法替布期间采取有效的避孕措施。孕妇使用托法替布的安全性尚未完全确定，因此在妊娠期间应避免使用。哺乳期妇女应避免在治疗期间及末次给药后的18小时内进行母乳喂养，因为托法替布可能会通过乳汁传递给婴儿，增加其感染风险。

药物相互作用

托法替布与某些药物合用可能会导致不良反应或降低药效。例如，强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）会增加托法替布的血药浓度，建议调整托法替布的剂量。中等CYP3A4抑制剂与强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）合用也会增加托法替布的血药浓度，同样需要调整剂量。强效CYP3A4诱导剂（如利福平）则会降低托法替布的血药浓度，可能导致临床反应不足，不建议与托法替布合用。

常见不良反应

托法替布的常见不良反应包括严重感染、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病、血栓形成、胃肠道穿孔、超敏反应和实验室检查异常。在使用托法替布期间，患者应定期进行血液检查，监测白细胞计数、中性粒细胞计数和血红蛋白水平。如果出现淋巴细胞减少、中性粒细胞减少或贫血等症状，应及时咨询医生。严重感染时，应在感染得到有效控制之前暂停托法替布的使用。

贮存与有效期

托法替布应密封保存，温度不超过30°C。药物的有效期为36个月。过期的药物不应使用，以免影响药效或引发不良反应。

价格参考

托法替布的价格因地区和销售渠道而异。一般来说，5毫克普通片剂的价格大约为每盒100美元，11毫克缓释片剂的价格约为每盒150美元。具体价格请咨询当地药店或医院。

结语

托法替布作为一种有效的JAK抑制剂，为中到重度的活动性类风湿性关节炎患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格遵循医生的指导，注意药物的相互作用和特殊人群的用药安全，以最大限度地发挥药效并减少不良反应。