劳拉替尼药物相互作用
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发布日期:2025-01-09

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,在使用劳拉替尼时,了解其药物相互作用是非常重要的,因为某些药物可能会影响劳拉替尼的代谢和疗效,从而增加不良反应的风险或降低治疗效果。

劳拉替尼的药物相互作用

CYP3A4抑制剂

劳拉替尼主要通过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)代谢。因此,与CYP3A4抑制剂的合用可能会显著增加劳拉替尼的血浆浓度,进而增加不良反应的风险。强效和中度CYP3A4抑制剂与劳拉替尼合用时,应特别谨慎。例如,葡萄柚或葡萄柚汁也是强效CYP3A4抑制剂,应避免与劳拉替尼同时使用。

CYP3A4诱导剂

与CYP3A4诱导剂合用可能会降低劳拉替尼的血浆浓度,从而减弱其疗效。强效CYP3A4诱导剂如利福平、圣约翰草等应禁用于劳拉替尼治疗期间。如果患者正在使用中度CYP3A4诱导剂,也应避免与劳拉替尼同时使用。如果必须合用,应在停用CYP3A4诱导剂3个血浆半衰期后开始使用劳拉替尼。

敏感CYP3A4底物

劳拉替尼与敏感的CYP3A4底物合用可能会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。常见的敏感CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。应避免这些药物与劳拉替尼同时使用。如果无法避免,应密切监测患者的不良反应,并考虑调整剂量。

用药注意事项

中枢神经系统效应

使用劳拉替尼的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现严重的神经系统不良反应,应暂停或永久停用劳拉替尼。如果需要恢复用药,应调整剂量。

骨骼骨折

劳拉替尼的使用可能会增加骨折的风险。患者应及时报告任何潜在的骨折迹象或症状,如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于劳拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。因此,医生应定期评估患者的骨骼健康状况。

肝毒性

在治疗的第一个月,应每两周监测一次肝脏功能,包括谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)。此后,根据临床指征每月监测一次。如果出现肝功能异常,应根据严重程度暂停或永久停用劳拉替尼。如果需要恢复用药,应调整剂量。

通过合理管理药物相互作用和注意事项,可以最大限度地提高劳拉替尼的治疗效果,减少不良反应的风险。患者在使用劳拉替尼期间应严格遵循医生的指导,定期进行相关检查,确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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