图卡替尼（Tucatinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由Seattle Genetics公司研发，于2020年获得美国食品和药品监督管理局（FDA）批准上市。图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够通过阻断HER2信号传导途径，抑制肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍图卡替尼的适应症以及用药注意事项。

图卡替尼的适应症

HER2阳性乳腺癌

Tucatinib是一种激酶抑制剂，主要用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。HER2阳性乳腺癌是指癌细胞表面过度表达HER2蛋白的乳腺癌类型，这类癌症通常更具侵袭性，预后较差。图卡替尼通过阻断HER2信号通路，有效地抑制了癌细胞的生长和扩散，显著提高了患者的生存率和生活质量。

脑转移的乳腺癌

图卡替尼在治疗伴有脑转移的HER2阳性乳腺癌患者中表现出色。脑转移是乳腺癌常见的并发症之一，传统的治疗方法对于脑转移的效果有限。图卡替尼不仅能够穿透血脑屏障，还能有效控制脑内的肿瘤病灶，为患者提供了新的治疗希望。多项临床试验显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗脑转移的乳腺癌患者，显著延长了无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

HER2阳性结直肠癌

除了乳腺癌，图卡替尼还被用于治疗RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。结直肠癌是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，HER2阳性的结直肠癌患者在传统治疗方案中往往疗效不佳。图卡替尼通过靶向HER2蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖和转移，为这部分患者提供了新的治疗选择。临床研究结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗在治疗HER2阳性结直肠癌患者中表现出良好的疗效和安全性。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。患者在使用图卡替尼期间应密切监测腹泻症状。一旦出现腹泻，应按照临床指南给予止泻治疗，并及时就医。根据腹泻的严重程度，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可能导致严重的肝毒性，因此在开始治疗前，应监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。治疗过程中，每3周进行一次监测，并根据肝毒性的严重程度调整用药剂量。如果患者出现ALT、AST或胆红素水平异常升高，医生可能会建议暂停用药或减少剂量。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用时，部分患者可能会出现ALT、AST和胆红素水平显著升高的情况，需特别关注。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用该药物。医生会告知患者关于胎儿潜在风险的信息，并建议有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。同样，有生育潜力女性伴侣的男性患者也应采取避孕措施。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，妊娠和避孕信息应参考这三种药物的完整处方信息。

通过详细了解图卡替尼的适应症和用药注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，提高治疗效果和生活质量。