阿普昔腾坦（aprocitentan），商品名为Tryvio，是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的一种新型内皮素受体拮抗剂。2024年3月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿普昔腾坦上市，主要用于治疗难治性高血压。作为一种重要的降压药物，阿普昔腾坦通过阻断内皮素受体，降低血压，改善患者的血液循环，从而有效控制高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的适应症及其用药注意事项。

适应症

治疗难治性高血压

阿普昔腾坦的主要适应症是难治性高血压。难治性高血压是指尽管患者已经在使用三种或更多种不同类别的降压药物，但血压仍然无法得到有效控制的情况。阿普昔腾坦通过阻断内皮素A和B受体，减少血管收缩，增加血管舒张，从而有效降低血压。临床研究表明，阿普昔腾坦在降低收缩压和舒张压方面表现出显著的效果，尤其适用于那些传统降压药物效果不佳的患者。

与其他降压药联合使用

阿普昔腾坦通常与其他降压药物联合使用，以增强降压效果。例如，它可以与ACE抑制剂、ARB类药物、钙通道阻滞剂和利尿剂等联合应用。这种联合治疗方案能够多途径、多机制地降低血压，提高治疗效果。然而，联合使用时需注意监测患者的血压变化，避免过度降压导致低血压等问题。

适用人群

阿普昔腾坦适用于成人患者，尤其是那些使用其他药物无法充分控制血压的成年患者。对于65岁以上的老年患者，无需调整剂量。此外，轻度至中度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者也无需调整剂量。

用药注意事项

儿童和青少年

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。因此，目前不推荐用于18岁以下的患者。对于患有高血压的儿童和青少年，医生会根据具体情况选择其他合适的降压药物。

妊娠和哺乳期

对于具有生殖潜力的女性，应在确认妊娠试验阴性后开始使用阿普昔腾坦治疗。治疗期间和停药后1个月内，应每月进行妊娠试验，以确保患者未怀孕。目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。因此，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

药物相互作用

阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，在使用阿普昔腾坦时，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免潜在的药物相互作用。特别是与其他降压药物联合使用时，需密切监测患者的血压变化。

储存和有效期

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。存放在原包装中，每次打开后盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂，避免光照和潮湿。阿普昔腾坦的有效期为24个月。

常见不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应的发生率高于安慰剂组。如果患者出现严重的水肿或贫血症状，应及时就医，医生会根据情况调整治疗方案。其他可能的不良反应包括头痛、眩晕和疲劳等。

价格和购买渠道

目前，阿普昔腾坦尚未在国内上市，也没有被纳入医保范畴。患者可以通过购买老挝卢修斯生产的仿制药版本来获得该药物。老挝卢修斯生产的阿普昔腾坦仿制药版本规格为12.5mg*30片，一盒售价约为49美元。

结论

阿普昔腾坦作为一种新型的内皮素受体拮抗剂，为难治性高血压患者提供了新的治疗选择。其与其他降压药物联合使用，能够有效控制血压，改善患者的生活质量。然而，患者在使用阿普昔腾坦时应注意药物的安全性和有效性，遵循医生的指导，定期进行相关检查，确保治疗效果。