达普司他（Daprodustat），也被称为Jesdustat，是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗慢性肾病（CKD）相关贫血。本文将详细介绍达普司他的基本信息、适应症、用法用量、不良反应、注意事项等内容。

达普司他基本介绍

别称与生产厂家

达普司他的中文名称为达普司他，英文名称为Daprodustat，其他别称包括Jesdustat。目前市场上主要有老挝卢修斯（Lucius）版的仿制药，规格为1mg*100片，价格约为7美元一盒。该药品未在中国正式上市，也未进入中国医保目录，患者需通过正规医疗服务机构购买，并注意药品真伪和生产日期。

适应症与作用机制

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。作为一种HIF-PHI，达普司他通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶，稳定低氧诱导因子（HIF），从而促进红细胞生成。在临床试验中，达普司他已经显示了在非透析依赖和透析依赖的慢性肾病贫血成年患者中的积极疗效，且未增加心血管风险。

主要成分与剂型

达普司他的主要成分为Daprodustat，其剂型为片剂，不同规格的片剂颜色和标识如下：

• 1mg，灰色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GSKF”字样。
• 2mg，黄色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GSV7”。
• 4mg，白色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GS13”字样。
• 6mg，粉红色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GSIM”。
• 8mg，橙色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GS5E”。

用药注意事项

剂量与用法

达普司他的初始剂量应根据患者的血红蛋白水平和肝功能进行调整。对于未接受ESA治疗的成人患者，起始剂量如下：

• 血红蛋白水平低于9g/dL：初始剂量为8mg，每日一次。
• 血红蛋白水平在9-10g/dL之间：初始剂量为6mg，每日一次。
• 血红蛋白水平在10-11g/dL之间：初始剂量为4mg，每日一次。
• 血红蛋白水平在11-12g/dL之间：初始剂量为2mg，每日一次。
• 血红蛋白水平在12g/dL及以上：初始剂量为1mg，每日一次。

对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要将起始剂量减半。达普司他应整片吞服，不可切割、碾碎或咀嚼，可与食物同服或单独服用，与透析的时机或类型无关。

监测与调整

在治疗开始后的第一个月内，每两周监测一次血红蛋白水平，之后每月监测一次。根据血红蛋白的变化情况调整剂量，增加剂量的频率不应超过每四周一次。如果患者漏服一剂，应尽快补服，但如果与下一剂在同一天，则跳过错过的剂量，不可服用双倍剂量来弥补。

不良反应与禁忌症

达普司他的常见不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。严重的不良反应包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此，对于有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者，应避免使用达普司他。此外，达普司他还可能增加心力衰竭住院的风险，高血压未控制的患者禁用。

特殊人群用药

孕妇使用达普司他的安全性数据不足，因此孕妇应谨慎使用。哺乳期妇女、儿童和严重肝功能损害患者的用药安全性尚未确定，应避免使用或在医生指导下谨慎使用。

药物相互作用

达普司他与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）合用是禁忌的，因为会显著增加达普司他的暴露量。与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）合用时，需将达普司他的剂量减半，并监测血红蛋白水平。CYP2C8诱导剂（如利福平）会减少达普司他的暴露量，可能影响药效，因此在使用这些药物时也应监测血红蛋白水平并调整剂量。