吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），研发代号LOXO-305，是一种新型非共价BTK抑制剂，用于治疗某些类型的血液肿瘤。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

吡托布鲁替尼基本信息

别称与生产厂家

吡托布鲁替尼的中文名称为吡托布鲁替尼，英文名称为Pirtobrutinib，其他别称包括LOXO-305。该药物目前由礼来公司生产。市面上有老挝卢修斯版仿制药，规格为50mg*30片，价格约为370美元一盒。患者可以通过正规的医疗服务机构购买，务必注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药劣药。

适应症

吡托布鲁替尼主要适用于以下两种适应症：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者的治疗，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

吡托布鲁替尼通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。

用法用量

推荐剂量为200mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 用水吞服药片。
• 不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 每天同一时间服用吡托布鲁替尼。
• 吡托布鲁替尼可以与食物一起服用，也可以不吃。
• 如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

药片规格为50mg和100mg，50mg药片是蓝色的，三角形状，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 50”，另一面凹刻“6902”；100mg药片是蓝色的，圆形，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 100”，另一面凹刻“7026”。

用药注意事项

不良反应

吡托布鲁替尼的常见不良反应（≥20%）包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。3级或4级实验室异常（≥10%）为中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。在使用吡托布鲁替尼期间，患者应密切关注身体状况，如有不适及时就医。

特殊人群用药

不同人群在使用吡托布鲁替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇：根据动物实验结果，孕妇服用吡托布鲁替尼会对胎儿造成伤害。建议孕妇在用药前咨询专业医生。
• 哺乳期女性：没有关于人乳中存在吡托布鲁替尼的数据，建议女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
• 具有生殖潜力的女性：建议具有生殖潜力的女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内使用有效的避孕措施。
• 老年人：与小于65岁的患者相比，65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率更高，需密切监测。
• 肾功能损害：严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）会增加吡托布鲁替尼的暴露量，应减少严重肾功能损害患者使用吡托布鲁替尼的剂量。轻度（60-89mL/min）或中度（30-59mL/min）肾功能损害患者不建议调整本药剂量。
• 肝功能损害：肝功能损害患者不建议调整本药的剂量，或者具体剂量请咨询专业医生。

在使用吡托布鲁替尼时，患者应严格按照医嘱服用，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物的相互作用需特别注意：

• 强CYP3A抑制剂：吡托布鲁替尼与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能增加不良反应的风险。避免同时使用强效CYP3A抑制剂，如无法避免，则减少吡托布鲁替尼剂量。
• 强或中等CYP3A诱导剂：吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少吡托布鲁替尼的全身暴露，可能降低疗效。避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用，如不可避免，则增加吡托布鲁替尼剂量。
• 敏感的CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物：吡托布鲁替尼是一种P-gp抑制剂，中度CYP2C8和BCRP抑制剂，弱CYP2C19和CYP3A抑制剂。与这些底物合用会增加其血浆浓度，可能增加与这些底物相关的药物不良反应风险。需谨慎使用。

患者在使用吡托布鲁替尼时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并定期监测相关指标，及时调整治疗方案。