卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种由英国阿斯利康公司生产的口服小分子AKT抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而发挥其治疗作用。

卡帕塞替尼的功能与用法

功能主治

卡帕塞替尼主要用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制AKT激酶的活性，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种治疗方式对于那些传统治疗方法效果不佳的患者尤其有效。

用法用量

在使用卡帕塞替尼之前，需要根据肿瘤组织中存在的PIK3CA/AKT1/PTEN等遗传改变来选择合适的患者。推荐的初始剂量为每日两次，每次400mg，连续服用14天，随后停药7天，形成一个21天的治疗周期。在治疗过程中，应根据患者的耐受性和不良反应情况调整剂量。

剂量调整

如果患者在使用卡帕塞替尼过程中出现严重的不良反应，如高血糖、腹泻、皮肤不良反应等，医生可能会根据具体情况减少剂量或暂停用药。在重新开始治疗时，应从较低的剂量开始，并逐步调整至最佳剂量。

用药注意事项与日常护理

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗过程中，部分患者可能会出现高血糖甚至酮症酸中毒的情况。因此，在开始治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖控制。在治疗的第一个月内，至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次HbA1c。如果患者出现高血糖症状，如口渴、多尿、食欲增加但体重下降，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻管理

腹泻是卡帕塞替尼常见的不良反应之一，严重时可能导致脱水。患者在服用卡帕塞替尼时应增加液体摄入，并在出现腹泻迹象时及时开始止泻治疗。医生会根据腹泻的严重程度决定是否暂停用药、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

部分患者在使用卡帕塞替尼后可能会出现严重的皮肤不良反应，如多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生会监测患者的皮肤状况，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会暂停用药、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

肝功能监测

在接受卡帕塞替尼治疗的患者中，可能会出现肝毒性现象。因此，在开始使用卡帕塞替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素）。在治疗的前3个月内，每2周监测一次肝功能，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果患者的转氨酶或胆红素水平升高，应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度决定是否停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。因此，在使用卡帕塞替尼时，应避免同时使用这些药物。如果必须合用，应在医生的指导下调整剂量，以避免药物相互作用带来的风险。

存储条件

卡帕塞替尼应保存在原包装中，保持温度在20°C至25°C（68°F至77°F）之间。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。未使用的片剂应保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。

有效期

卡帕塞替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。