阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，也被称为阿吡利塞，是由瑞士诺华制药研发的一种针对特定类型乳腺癌的靶向治疗药物。2019年5月24日，阿培利司获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性（HR+HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、规格价格、以及注意事项。

药物基本信息

适应症

阿培利司（Alpelisib）主要适用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性（HR+HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物通过抑制PI3Kα酶活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

阿培利司通常与氟维司群联合使用，推荐剂量为每日一次，每次300毫克（两片150毫克片剂）。患者应在每天相同的时间服用药物，并且空腹或餐后服用均可。如果错过了一次剂量，应尽快补服，但如果距离下次服药时间不足12小时，则跳过此次剂量，按常规时间服用下一次剂量。

规格与价格

阿培利司的常见规格包括150毫克/片，包装规格有150毫克*28片和150毫克*56片两种。不同国家和地区的价格有所不同，以下为部分地区的参考价格：

• 出口香港原研药：规格为150毫克*56片，每盒售价约为6001美元。
• 出口印度原研药：规格为200毫克*14片和150毫克*28片，每盒售价约为535美元。
• 老挝卢修斯版：规格为150毫克*28片，售价约为241美元。

用药注意事项

肾功能损害患者的用药指导

对于严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）的患者，阿培利司的药代动力学影响尚不清楚，因此建议避免使用。轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）患者不建议调整剂量，但仍需密切监测药物的不良反应。

药物相互作用

阿培利司与其他药物的相互作用需要特别注意。以下是两个主要的相互作用类别：

CYP3A4诱导剂

强CYP3A4诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等，可显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低其疗效。应尽量避免与这些药物同时使用。如果无法避免，可根据实际情况适当增加阿培利司的剂量。

BCRP抑制剂

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。应避免在使用阿培利司期间使用BCRP抑制剂。如果必须使用，应密切监测患者的不良反应。

不良反应及处理

阿培利司的常见不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、口腔炎、疲劳等。患者在使用过程中应定期监测血糖水平，并及时报告任何不适症状。对于严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

阿培利司作为一种有效的抗肿瘤药物，在使用过程中需要注意个体差异和潜在的不良反应。遵循医嘱和说明书的指导，合理选择药物版本，并密切监测患者的健康状况，是保证治疗安全和有效性的关键。