托法替尼（tofacitinib），又称为枸橼酸托法替布片，是由美国辉瑞公司研发的一种JAK抑制剂，主要用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）。该药物通过抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子信号传导，从而减轻炎症反应。托法替尼自2012年11月6日获得美国食品药品管理局（FDA）批准并上市以来，已在多个国家和地区广泛应用。

托法替尼（tofacitinib）的基本信息

药物名称和规格

托法替尼的中文名称为托法替尼，英文名称为tofacitinib，商品名为Xeljanz。主要成分是枸橼酸托法替尼。目前市场上有多种规格的托法替尼，包括5mg/30片的普通片剂和11mg/30片的缓释片剂。孟加拉碧康生产的托法替尼仿制药，5mg/30片的价格约为30美元，11mg/30片的缓释片价格约为60美元。孟加拉耀品国际生产的11mg/30片的缓释片价格约为32美元。

适应症和用法用量

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。使用限制：不建议将托法替尼与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

托法替尼的推荐起始剂量为5mg，每日两次。患者应在医生的指导下根据病情调整剂量。请勿在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm³或血红蛋白水平低于9g/dL的患者中开始托法替尼用药。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药。如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前应中断托法替布给药。

药代动力学

托法替尼口服给药后，在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3小时。在治疗剂量范围内观察到全身暴露量与剂量成比例增加。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。

用药注意事项

特殊人群用药

对于妊娠女性，现有的数据不足以确立与托法替尼相关的重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结局风险。在妊娠期，母体和胎儿都面临着与类风湿关节炎相关的风险。因此，孕妇应在医生的指导下谨慎使用托法替尼。

对于哺乳期女性，尚无托法替布存在于人乳中、对母乳喂养婴儿有影响或对乳汁生成有影响的数据。鉴于在接受托法替布治疗的成人中观察到严重不良反应，如严重感染风险增加，应告知患者，不建议在治疗期间和末次托法替布给药至少18小时内（约6个消除半衰期）进行母乳喂养。

对于65岁及以上的老年人，托法替尼治疗组中严重感染的发生率高于65岁以下的受试者。由于一般情况下老年人群中的感染发病率较高，故用于老年人的治疗时应谨慎。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）会导致托法替布暴露量增加，建议调整托法替布剂量。中等CYP3A4抑制剂与强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）合并用药会导致托法替布暴露量增加。建议调整托法替布剂量。强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会造成托法替布暴露量减少，可能导致临床反应缺失或减少。不建议与托法替布合并用药。

免疫抑制药物（如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢霉素）会造成免疫抑制风险增加；尚未在类风湿关节炎患者中研究与生物DMARD（疾病修饰抗风湿药）或强效免疫抑制药物的合并用药情况。不建议与托法替布合并用药。

贮存方法

托法替尼应密封保存，存放温度不超过30℃。有效期为36个月。患者在使用过程中应注意药品的贮存条件，避免因储存不当导致药品失效。