劳拉替尼（Lorlatinib），又称洛拉替尼，是一种第三代靶向药物，主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。2022年4月29日，该药物在中国正式上市，全球研究显示，劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌患者中表现出较好的疗效。

劳拉替尼（Lorlatinib）的说明书

适应症

劳拉替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物特别适用于那些已经接受过其他ALK抑制剂治疗但疾病仍然进展的患者。劳拉替尼通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，可与食物同服或空腹服用。药片应整片吞下，不要咀嚼、压碎或分割。如果错过一次剂量，应在4小时内补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，继续按正常时间服用。如果服药后出现呕吐，无需补服，继续按原计划服用下一剂量。

常见副作用

使用劳拉替尼后，患者可能会出现一些常见的副作用，发生率≥20%的副作用包括：谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

特殊疗效

劳拉替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，能够在脑部有效抑制肿瘤细胞的生长，对于脑转移的患者尤其有益。使用劳拉替尼后，患者可能观察到咳嗽、咳血、胸痛等呼吸系统症状的改善，以及体重下降等症状的缓解。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受劳拉替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，如果出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会建议暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药，恢复用药时应调整剂量。

骨骼骨折

使用劳拉替尼可能会增加骨折的风险。患者应及时评估任何潜在的骨折迹象或症状，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于劳拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月内，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如果出现肝毒性，医生可能会建议暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药，恢复用药时应调整剂量。

药物相互作用

劳拉替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。常见的CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。应尽量避免与这些药物同时给药，如果无法避免，需监测患者是否出现增加的不良反应。

贮存方法

劳拉替尼应储存在20°C-25°C的环境下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在2°C-8°C，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。拉罗替尼应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

有效期

劳拉替尼的有效期为24个月。患者应留意药品的有效期限，确保在有效期内使用药物。

价格信息

不同版本的价格

劳拉替尼的原研药和仿制药在不同国家和地区的价格有所不同。以下是几种常见版本的价格：

• 美国迈兰（Mylan）版的原研药：规格为25mg*30粒，价格约为28美元一盒。
• 印度海德隆版的仿制药：规格为25mg*30粒，价格约为25美元一盒。
• 印度Natco版的仿制药：规格为25mg*30粒，价格约为28美元一盒。

购买建议

患者在购买劳拉替尼时，应选择正规渠道，确保药品的质量和安全性。建议在医生的指导下购买和使用，不要自行购买和使用未经批准的药品。购买前应咨询医生或药师，了解不同版本的药品之间的差异和适用情况。

劳拉替尼作为一种高效的靶向药物，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。患者在使用过程中应注意药物的副作用和相互作用，并严格按照医嘱使用，以确保治疗效果和安全性。