舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它通过阻断血液和营养物质对肿瘤生长的必要条件，从而抑制肿瘤的发展。本文将详细介绍舒尼替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

作用与功效

抗肿瘤机制

舒尼替尼的主要作用是抗肿瘤。作为一种选择性作用于多种受体酪氨酸激酶的药物，舒尼替尼能够有效抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、干细胞因子受体（c-KIT）等多种受体酪氨酸激酶。这些受体在肿瘤生长和血管生成中起关键作用。通过阻断这些受体的信号传导，舒尼替尼能够抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

舒尼替尼被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，包括胃肠道间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）和胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。在这些疾病的治疗中，舒尼替尼表现出显著的疗效，被多个国际权威指南推荐为一线治疗药物。

药代动力学

舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。口服后，舒尼替尼迅速吸收，生物利用度约为61%。药物的半衰期较长，约为40-60小时，这使得每日一次的给药方案成为可能。舒尼替尼主要通过肝脏代谢，代谢产物主要经粪便排泄。

用法用量和副作用

推荐剂量

舒尼替尼的推荐剂量因适应症而异。对于胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC），推荐剂量为50毫克，每日一次，连续治疗4周，然后停药2周（即4/2给药方案）。对于胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），推荐剂量为37.5毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。常见的剂量调整包括暂停用药或减少剂量。具体调整方案应在医生的指导下进行。

常见副作用

舒尼替尼的常见副作用包括皮肤异常、胃肠道不适、疲劳、乏力、腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐等。皮肤异常可能表现为手足综合征、皮疹、脱发等。胃肠道不适包括腹泻、恶心、呕吐等。这些副作用多数为轻至中度，可以通过对症处理缓解。如果出现严重不良反应，应及时就医。

用药注意事项

药物相互作用

舒尼替尼与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加其血药浓度，与强CYP3A4诱导剂合用则可能降低其血药浓度。因此，在使用舒尼替尼期间，应避免与这些药物同时使用。如果必须合用，应调整舒尼替尼的剂量，并密切监测患者的病情变化。

特殊人群用药

舒尼替尼不推荐用于对药物成分过敏的患者和妊娠期女性。此外，哺乳期妇女应谨慎使用，因为尚不清楚舒尼替尼是否会通过乳汁分泌。老年患者使用时应特别小心，因为他们的肝肾功能可能较差，容易出现药物蓄积。

贮存方法

舒尼替尼应遮光、密封、在干燥处保存。理想的存储温度为20℃至25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。药品应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的影响。