阿帕鲁胺（Erleada）是一种高效的第二代雄激素受体（AR）抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。这种药物通过直接阻断AR信号通路，抑制肿瘤生长，显著延长患者的生存期。然而，阿帕鲁胺的使用也伴随一些潜在的风险和副作用，需要患者和医生共同关注。

阿帕鲁胺的功效和作用

治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）

阿帕鲁胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面表现出显著的疗效。临床研究SPARTAN显示，阿帕鲁胺可显著延长无转移生存期至40.5个月，而对照组仅为16.2个月。此外，阿帕鲁胺还能显著延长总生存期（OS），达到59.9个月。这些数据表明，阿帕鲁胺在延缓疾病进展和提高生存率方面具有重要作用。

治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）

在治疗转移性去势敏感性前列腺癌方面，阿帕鲁胺联合雄激素剥夺疗法（ADT）的效果同样令人瞩目。TITAN研究显示，联合治疗组的24个月生存率高达87.6%，且死亡风险降低了33%。这些结果进一步证实了阿帕鲁胺在多种前列腺癌类型中的广泛适用性和有效性。

作用机制

阿帕鲁胺是一种选择性雄激素受体抑制剂，通过与AR的配体结合结构域结合，阻止AR的核转位、抑制DNA结合及AR介导的转录过程，从而减少肿瘤细胞增殖并促进细胞凋亡。与第一代药物相比，阿帕鲁胺具有更强的AR结合力和更高的疗效。

用药注意事项

心脑血管健康

接受阿帕鲁胺治疗的患者存在发生脑血管和缺血性心血管事件的风险，部分严重事件甚至可能导致死亡。因此，医生需密切监测患者缺血性心脏病和脑血管疾病的体征与症状。同时，应积极优化管理高血压、糖尿病、血脂异常等心血管风险因素。一旦出现3级和4级相关事件，需谨慎评估并考虑停用阿帕鲁胺。

骨折与跌倒风险

阿帕鲁胺治疗会增加患者骨折的可能性，尤其是老年患者，跌倒的频率也会显著上升。在治疗前，医生需对患者的骨折及跌倒风险进行全面评估。对于存在骨折风险的患者，要依据既定治疗指南进行监测与管理，必要时可考虑使用骨靶向药物。此外，提醒患者在日常生活中提高警惕，采取必要的防跌倒措施。

癫痫发作

阿帕鲁胺治疗可能引发患者癫痫发作。一旦患者在治疗过程中出现癫痫发作，必须永久停用阿帕鲁胺。目前，抗癫痫药物能否预防阿帕鲁胺引发的癫痫发作尚不明确。因此，医生需提前告知患者癫痫发作的风险，以及参与可能因突然失去意识而造成伤害的活动所面临的危险，提醒患者避免此类活动。

严重皮肤不良反应

接受阿帕鲁胺治疗的患者中，曾出现严重皮肤不良反应（SCARs）的致命及危及生命病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。治疗期间，医生需密切监测患者是否出现SCARs症状。若怀疑出现SCARs，应立即中断阿帕鲁胺治疗，直至明确反应病因，必要时建议咨询皮肤科医生。一旦确认SCARs或其他4级皮肤反应，需永久停用阿帕鲁胺。

其他注意事项

在服用阿帕鲁胺之前，患者应告知医生所有医疗状况，包括心脏病史、高血压、糖尿病、血脂异常、癫痫、脑损伤、中风或脑肿瘤病史等。男性患者在治疗期间及停药后3个月内应采取有效的避孕措施，以防止对未出生的婴儿造成伤害。同时，应告知医生正在服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，因为阿帕鲁胺可能与许多其他药物发生相互作用。