考比替尼（Cobimetinib），又称卡比替尼、Cotellic，是一种靶向治疗药物，主要针对BRAF V600E/K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。该药物通过抑制MEK1和MEK2蛋白激酶的活性，阻断细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。考比替尼由瑞士罗氏公司生产，规格为20mg*63片，价格约为1228美元一盒。目前，考比替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上没有仿制药。

考比替尼的基本信息

适应症

考比替尼主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。研究表明，考比替尼与维莫非尼联合使用时，能显著提高患者的生存率和生活质量。此外，考比替尼作为单药也可用于治疗组织细胞肿瘤。

作用机制

考比替尼是一种MEK抑制剂，通过抑制MEK1和MEK2蛋白激酶的活性，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的激活，进而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种作用机制使得考比替尼成为治疗BRAF突变阳性黑色素瘤的重要药物之一。

用药方法

考比替尼的推荐剂量为60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或不同服。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应在预期时间继续服用下一剂药物。

用药注意事项

新发的原发性恶性肿瘤

考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前应进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。对于出现可疑皮损的患者，应及时进行切除和皮肤病理评估。与维莫非尼联合使用时，停用考比替尼后6个月内应继续进行皮肤病学监测。

出血风险

考比替尼可能导致出血，包括关键部位或器官的症状性出血。一旦出现3级出血事件，应立即停用考比替尼。如果在4周内出血情况改善至0级或1级，可考虑以较低剂量恢复考比替尼治疗。对于4级出血事件或3级出血事件未见好转的患者，应永久停用考比替尼。

心肌病

考比替尼可能导致心肌病，特别是在基线射血分数（LVEF）低于正常值下限或低于正常值下限50%的患者中。在开始治疗前、治疗后1个月以及此后每3个月，应评估患者的射血分数。对于出现左心室功能障碍的患者，应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗来处理。

严重皮肤反应

考比替尼可能引起严重的皮疹和其他皮肤反应。一旦出现严重皮肤反应，应暂停使用考比替尼，并根据临床指征决定是否减少剂量或停药。建议患者在治疗期间避免阳光曝晒，穿戴防护服，使用广谱长波紫外线（UVA）/中波紫外线（UVB）防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。

肝毒性

考比替尼可能导致肝毒性。在开始使用考比替尼前和治疗期间每月，应监测肝脏实验室检查结果，必要时可增加监测频率。对于出现3级和4级肝实验室异常的患者，应暂停、减少剂量或停用考比替尼。

横纹肌溶解

考比替尼可能导致横纹肌溶解。在开始服用考比替尼之前、治疗期间定期以及在有临床指征时，应检测血清肌酸磷酸激酶和肌酐基线水平。如果出现肌酸磷酸激酶升高，应评估是否存在横纹肌溶解症或其他原因引起的体征和症状。根据症状或肌酸磷酸激酶升高的严重程度，可暂停给药或停药。

光敏反应

使用考比替尼可能会产生光敏反应，包括严重的光敏反应。建议患者在治疗期间避免阳光曝晒，穿戴防护服，使用广谱长波紫外线（UVA）/中波紫外线（UVB）防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。对于不能耐受的2级或以上光敏反应，应进行剂量调整。