来那替尼（Nerlynx），也被称为马来酸奈拉替尼片，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性早期乳腺癌。该药物最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

来那替尼（Nerlynx）的适应症和用法用量

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，这些患者在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后需要进行强化辅助治疗。来那替尼通过阻断HER2受体的信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

主要成分

来那替尼的主要成分是Niratinib，这是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，能够有效抑制HER2和其他相关受体的活性。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。建议患者在每天大致同一时间服用药物，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应在次日按每日剂量重新服用。

对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用来那替尼。其他临床情况也可能需要调整剂量，如不可耐受的毒性或持续的2级不良反应等。

用药注意事项

不良反应

来那替尼最常见的不良反应（发生率>5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。其中，3级或4级的不良反应主要是腹泻、呕吐、恶心和腹痛。

严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

特殊人群用药

育龄女性在开始来那替尼治疗之前应进行一次妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂来那替尼后3个月内采取有效的避孕措施。

基于动物研究结果及其作用机制，妊娠女性接受来那替尼治疗可能导致胎儿伤害。因此，应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。本品适应症人群中显著出生缺陷和流产的具体数据尚不清楚，但据报道，中国人群的显著出生缺陷率为5.6%，自然流产率为9.8%。

药物相互作用

来那替尼可能与其他P-gp底物（如达比加群、非索非那定）发生相互作用，影响其转运。因此，建议患者在使用来那替尼期间避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整剂量。

贮存方法

来那替尼应密封保存在25℃以下的环境中，避免高温和潮湿。药物的有效期为18个月。

通过以上详细介绍，希望患者能够更好地了解来那替尼的使用方法和注意事项，从而在治疗过程中获得更好的疗效和更高的生活质量。