来那替尼（Nerlynx），通用名为马来酸奈拉替尼片，是一种针对人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性早期乳腺癌的靶向治疗药物。该药物最初于2017年7月17日在美国获得批准上市，2021年1月在中国上市，并已被纳入医保范畴。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

主要适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。通过阻断HER2信号通路，来那替尼能够有效降低乳腺癌复发的风险。

适用人群

该药物主要适用于已经完成曲妥珠单抗治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者。在临床试验中，来那替尼显示出显著的疗效，特别是在延长无病生存期方面表现出色。

禁忌症

孕妇和哺乳期妇女应避免使用来那替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成严重不良反应。同时，患者在接受治疗前应进行全面的健康评估，以确定是否适合使用该药物。

用法用量

推荐剂量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。药物应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开。

漏服处理

如果患者漏服了药物，不应补服漏服的剂量，而应在次日按每日剂量继续服用。这有助于维持药物的治疗效果，避免因剂量波动引起的不良反应。

剂量调整

根据患者的个体安全性和耐受情况，可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用来那替尼。具体剂量调整应由医生根据患者的具体情况决定。

不良反应

常见不良反应

来那替尼最常见的不良反应（发生率>5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。这些不良反应通常在治疗初期出现，随着治疗的进行逐渐减轻。

严重不良反应

最常报告的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%），疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

应对措施

患者在出现严重不良反应时应及时就医，医生会根据具体情况调整治疗方案。例如，对于腹泻等常见不良反应，可以通过调整饮食、补充水分和电解质来缓解症状。必要时，医生可能会开具对症治疗的药物。

用药注意事项

孕妇及哺乳期妇女

育龄女性在开始来那替尼治疗之前应进行一次妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。男性患者的女性伴侣也应在治疗期间和最后一剂来那替尼后3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女应避免母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。

特殊人群用药

对于老年患者（65岁及以上），应特别关注其安全性和耐受性。≥65岁组和<65岁组中因不良反应导致奈拉替尼治疗终止的比例分别为44.8%和25.2%，严重不良反应的发生率分别为9.9%和7.0%。医生应根据老年患者的具体情况进行个体化治疗。

药物相互作用

来那替尼与P-糖蛋白（P-gp）的底物如地高辛伴随使用时，可能增加地高辛的浓度，从而增加心脏毒性的风险。因此，患者在使用来那替尼期间应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下进行剂量调整。此外，来那替尼还可抑制其他P-gp底物（例如达比加群、非索非那定）的转运，患者应遵循医生的建议进行相应的药物管理。

日常注意事项

饮食建议

在服用来那替尼期间，患者应保持均衡的饮食，多摄入富含纤维的食物，以预防和缓解腹泻等胃肠道不适。同时，应避免食用辛辣、油腻和刺激性食物，以免加重不良反应。

生活方式调整

患者应保持良好的生活习惯，如规律作息、适量运动和保持心情舒畅。适量的运动有助于提高身体免疫力，减少药物带来的副作用。同时，保持积极的心态对于疾病的康复也是非常重要的。

定期监测

在治疗过程中，患者应定期进行血液检查和其他必要的检查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。如有任何不适，应及时就医，遵循医生的指导进行治疗。

来那替尼（Nerlynx）是一种重要的HER2阳性早期乳腺癌辅助治疗药物，通过合理的用药和注意日常生活中的细节，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应，提高生活质量。