




芦比替定(Lurbinectedin),又名鲁贝替定、鲁比卡丁等,是一种用于治疗转移性小细胞肺癌(SCLC)的新型抗癌药物。本文将详细介绍芦比替定的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项,以帮助患者更好地了解这一药物。
芦比替定主要适用于在铂类化疗期间或治疗后发生进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成人患者的治疗。这种药物在临床试验中显示出显著的疗效,特别是在一线含铂化疗出现进展的患者中,有效率较高。
芦比替定通过多种机制发挥其抗肿瘤作用。它能够结合DNA小沟,干扰转录过程,导致癌细胞死亡。此外,芦比替定还能够抑制血管生成和免疫抑制效应,从而增强其抗癌效果。研究显示,芦比替定在复发性SCLC患者中的疗效与国外II期临床试验的结果相当,甚至更优。
芦比替定通常通过静脉输注给药,推荐剂量为每平方米体表面积3.2 mg/m2,每21天一次。在使用前,需要先将8 mL无菌注射用水注入瓶中,制成0.5 mg/mL的溶液,然后根据患者的具体情况计算所需的注射量。具体计算公式为:注射量(mL) = [体表面积(m2) × 个体剂量(mg/m2)] / 0.5 mg/mL。通过中心静脉给药时,应将复溶溶液加入到至少100 mL的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中;通过外周静脉给药时,则应加入到至少250 mL的上述稀释液中。
芦比替定常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻等。这些副作用通常在停药后逐渐减轻。
应避免芦比替定与强CYP3A抑制剂联合给药,因为这可能会增加芦比替定的血药浓度,从而增加副作用的风险。如果必须联合使用,建议将芦比替定的剂量减少50%。在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后,再恢复到原来的剂量。
孕妇使用芦比替定可能会对胎儿造成损害,因此孕妇应慎用。哺乳期女性在使用芦比替定治疗期间和末次给药后2周内,应避免母乳喂养。对于有生殖能力的女性和男性患者,建议在治疗期间及末次给药后的一定时间内采取有效的避孕措施,以防止潜在的胎儿损害。
在输注芦比替定前,应进行止吐预防,常用的药物包括皮质类固醇(如静脉注射地塞米松8 mg)和血清素拮抗剂(如静脉注射昂丹司琼8 mg)。此外,应在输注前检查溶液中是否存在颗粒物和变色情况,如有颗粒物则不应给药。
复溶后的芦比替定溶液可以在室温或2-8°C的条件下冷藏储存长达24小时(包括输注时间)。如果在复溶或稀释后未立即使用,应将其储存在上述条件下,以保持药物的稳定性。
芦比替定的价格因地区和销售渠道而异。在香港,原研药的规格为4 mg/瓶,药品价格大致为每两瓶1000美元左右。患者应通过正规渠道购买,注意药品的真伪和生产日期,避免购买假药劣药。
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