甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），是一种专门用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。该药由Kadmon制药公司开发，并于2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。甲磺酸贝舒地尔片的每盒售价为4050美元，每盒包含30粒，每粒200mg。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

甲磺酸贝舒地尔片是一种靶向ROCK的药物，主要成分为甲磺酸贝舒地尔。该药呈椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

研发背景

甲磺酸贝舒地尔片的研发始于Kadmon制药公司，该公司在2021年9月被赛诺菲收购，从而使赛诺菲获得了该药品的权益。甲磺酸贝舒地尔片在美国的首次获批上市是在2021年7月，随后在中国获得批准。该药的上市为慢性移植物抗宿主病患者提供了一种新的治疗选择。

药理作用

甲磺酸贝舒地尔片通过靶向ROCK（Rho激酶）来发挥作用。ROCK在多种炎症和免疫反应中起着关键作用，通过抑制ROCK，甲磺酸贝舒地尔片能够减轻慢性移植物抗宿主病的症状。临床研究表明，该药在治疗慢性移植物抗宿主病方面具有良好的安全性和有效性。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果与强效CYP3A诱导剂联合用药，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

用药注意事项

正确使用甲磺酸贝舒地尔片对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是使用该药物时的一些重要注意事项。

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药的人体数据进行药物相关风险的评价，因此应告知孕妇和有生育能力的女性该药对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

有生育能力的女性和男性：有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。同样，建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物可能存在相互作用。例如，强效CYP3A诱导剂（如利福平等）会显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，从而降低其疗效，因此应避免合用。如果无法避免同时使用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。相反，强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑等）会显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加重，因此也应尽量避免合用。如果无法避免同时使用，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将该药放在儿童不能接触的地方。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。请在有效期内使用，过期药物不宜使用。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。这些数据有助于了解药物在体内的吸收、分布和代谢过程，从而指导合理用药。

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种重要的治疗慢性移植物抗宿主病的药物，其价格为4050美元/盒。正确使用该药物并注意相关注意事项，可以最大程度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。